Этальфа (Альфакальцидол)

Торговое название: Этальфа (Etalpha)

Международное название: Альфакальцидол& (Alfacalcidol)

Фармакологическая группа: витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор

Фармакологическая группа по АТХ: A11CC03. Альфакальцидол

Фармакологическое действие: D-витаминное, метаболическое, противорахитическое, регулирующее фосфорно-кальциевый обмен

Состав:

Капсулы

1 капсула 0,25 мкг содержит:

Активное вещество: Альфакальцидол - 0,25 мкг;

Вспомогательные компоненты: Кунжута масло очищенное, Витамин Е (а-токоферол),

Оболочка капсулы: Желатин, Глицерол, Калия сорбат, Титана диоксид.

1 капсула 1 мкг содержит:

Активное вещество: Альфакальцидол - 1 мкг;

Вспомогательные компоненты: Кунжута масло очищенное, Витамин Е (а-токоферол),

Оболочка капсулы: Желатин, Глицерол, Калия сорбат, Железа оксид черный, Железа оксид красный.

Капли для приема внутрь

В 1 мл содержится:

Активное вещество: Альфакальцидол 2 мкг (в 1 капле содержится около 0,1 мкг альф акальцидол а).

Вспомогательные компоненты: Кислоты лимонной моногидрат, Этанол, Макроголглицеролгидроксистеарат, Метилпарагидроксибензоат, Натрия цитрат, Сорбитол, Витамин Е (а-токоферол), Вода очищенная.

Раствор для внутривенного введения

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: Альфакальцидол - 2 мкг;

Вспомогательные компоненты: Кислоты лимонной моногидрат, Этанол, Натрия цитрат, Пропиленглнколь, Вода для инъекций.

Описание:

Для капсул по 0,25 мкг: Мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтовато-белого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло - желтого цвета.

Для капсул по 1 мкг: Мягкие желатиновые капсулы овальной формы темно-коричневого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло - желтого цвета.

Капли для приема внутрь: Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор.

Раствор для внутривенного введения: Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакодинамика:

Альфакальцидол (1альфа - гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25 дигидроксивитамин D3- метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1,25- дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона. Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D - быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.

Фармакокинетика:

Альфакальцидол жирорастворим, и его биодоступность при приеме внутрь - около 100%. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 - около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Показания к применению:

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:

- почечная остеодистрофия;

- остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный).

- послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;

- псевдогипопаратиреоз;

- витамин D-зависимый рахит (в тл. врожденный);

- витамин D-резистентный рахит;

- рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;

- остеомаляция;

- гипокальциемия;

- мальабсорбция кальция;

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к пропиленгликолю, входящему в состав раствора для внутривенных инъекций).

Гиперкалыщемия

Гипервитаминоз D

Гиперфосфатемия (за исключением случаев пиперфосфатемии при гипопаратиреозе)

Гипермагниемия

С осторожностью:

С осторожностью при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни, у пациентов, получающих сердечные гликозиды или препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск развития аритмии).

Режим дозирования:

Ампулы перед применением необходимо встряхнуть несколько раз.

Препарат применяют внутрь независимо от приема пищи или внутривенно однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Капли перед употреблением не следует разбавлять.

Взрослые

При остеомаляции препарат назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.

При гипопаратиреозе суточная доза составляет 2-4 мкг.

При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза до 2 мкг. Этальфа вводится внутривенно при гемодиализе - в конце каждого сеанса болюсно приблизительно в течение 30 секунд в возвратную линию аппарата на максимально приближенном расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное снижение дозы препарата.

Начальная доза - 1 мкг на 1 сеанс диализа. Максимальная доза - 6 мкг на сеанс диализа и не более 12 мкг в течение недели. Раствор Этальфа не требует дополнительного разведения.

При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0,5-1 мкг.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут. до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5недель.

Дети

У детей младшего возраста рекомендуется назначение препарата Этальфа в лекарственной форме капли (дозирование и прием препарата в лекарственной форме капсулы затруднены). Масса тела менее 20 кг: препарат назначают из расчета 0,01-0,05 мкг/кг/сут.

Масса тела 20 кг и более: 1 мкг/сут. (кроме случаев почечной остеодистрофии).

При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0,04 -0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.

Побочные действия:

Обмен веществ: гиперфосфатемия; небольшое повышение содержания в крови липопротеидов высокой плотности; гиперкальциемия с симптомами: диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, миалгия, боли в костях, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, утомляемость, общая слабость, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), снижение массы тела, поллакиурия/никтурия, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко-психоз (изменение психики и настроения), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти явления наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница.

Мочевыделительная система: нефрокальциноз, почечная недостаточность легкой и умеренной степени (при длительной гиперкальциемии).

Передозировка:

Симптомы

Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкалъциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.

Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко-психоз (изменение психики и настроения).

Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей.

Лечение: следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки, принятого внутрь препарата - промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца (по данным электрокардиограммы) особенно у пациентов, получающих дигоксин.

Взаимодействие:

При одновременном назначении с барбитуратами или противосудорожными препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, может потребоваться более высокая доза Этальфы. Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма при приеме на фоне сердечных гликозидов и препаратов наперстянки. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности. Кальцийсодержащие препараты в высокой дозе и тиазидные диуретики в сочетании с витамином D повышают риск гиперкальциемии. Фосфорсодержащие препараты в высокой дозе вместе с витамином D повышают вероятность развития гиперфосфатемии. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии.

Особые указания:

Препарат с осторожностью назначают пациентам, предрасположенным к развитию гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни.

Во время лечения может развиться гиперкальциемия, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния. Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза Этальфы. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается доза препарата при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологическиие данные. При развитии гиперкальциемии препарат нужно немедленно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Для того, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.

При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. Этальфа не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Нет клинического опыта применения при беременности и лактации, поэтому может назначаться только тогда, когда, по мнению врача, эта терапия необходима. Гиперкальциемия во время беременности может вызвать дефекты развития у плода.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ/ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ

При приеме терапевтических доз влияние на управление автомобилем и сложными механизмами не выявлено.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Капсулы 0,25 мкг и 1 мкг: при температуре не выше +25град. С.

Капли для приема внутрь: при температуре от +2град.С до +8град.С. Вскрытый флакон хранить в течение 28 дней при температуре от +2град.С до 8град.С.

Раствор для внутривенного введения: при температуре от 2град.С до 8град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 03.02.2017

Инструкция утверждена 28.10.2011

Производитель: Лео Фармасьютикал Продактс (Leo Pharmaceutical Products), Дания

Владелец регистрационного удостоверения: Leo Pharmaceutical Products, Дания

Формы выпуска: капли для приема внутрь 2 мкг/мл, флакон-капельницы темного стекла; капли для приема внутрь 2 мкг/мл, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N012029/02 от 28.10.2011, 20.10.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 20.10.2011

Номер фармстатьи: НД 42-10894-06

Производитель: ЛЕО Фармасьютикал Продактс Лтд. А/С (ЛЕО Фарма А/С), Дания

Владелец регистрационного удостоверения: ЛЕО Фармасьютикал Продактс Лтд. А/С (ЛЕО Фарма А/С), Дания

Формы выпуска: капсулы 1 мкг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N012029/01 от 05.04.2011

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 27.11.2017

Номер фармстатьи: П N012029/01-050411

Производитель: Лео Фармасьютикал Продактс (Leo Pharmaceutical Products), Дания

Владелец регистрационного удостоверения: Leo Pharmaceutical Products, Дания

Формы выпуска: капсулы 1 мкг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 0.25 мкг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N012029/01 от 20.10.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 20.10.2011

Номер фармстатьи: НД 42-10841-06

Производитель: Лео Фармасьютикал Продактс (Leo Pharmaceutical Products), Дания

Владелец регистрационного удостоверения: Leo Pharmaceutical Products, Дания

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 2 мкг/мл, ампулы темного стекла; раствор для внутривенного введения 2 мкг/мл, Ампула нейтрального коричневого светозащитного стекла (тип I). На ампулу наносится точка для разлома ампулы.

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N012029/03 от 28.10.2011, 20.10.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 20.10.2011

Номер фармстатьи: НД 42-10895-06