Нормодипин (Амлодипин)

Торговое название: Нормодипин (Normodipin)

Международное название: Амлодипин& (Amlodipine)

Фармакологическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов

Фармакологическая группа по АТХ: C08CA01. Амлодипин

Состав:

1 таблетка 5 мг содержит:

Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг;

Вспомогательные вещества:

магния стеарат - 2,000 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия - 4,000 мг,

кальция гидрофосфат - 63,000 мг,

целлюлоза микрокристаллическая - 124, 056 мг.

1 таблетка 10 мг содержит:

Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг;

Вспомогательные вещества:

магния стеарат - 4,000 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия - 8,000 мг,

кальция гидрофосфат - 126,000 мг,

целлюлоза микрокристаллическая - 284,111 мг.

Описание:

Таблетки 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "5" на одной стороне

Таблетки 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "10" на одной стороне и риской на другой.

Фармакодинамика:

Амлодипин - производное дигидропиридина, блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен). Антиишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. Снижая общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, препятствует констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической форме стенокардии). При стенокардии суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляет развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным артериальным давлением, не вызывает существенного изменения артериального давления (АД).

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии одна доза амлодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 ч) в положении больного лёжа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Фармакокинетика:

Всасываемость:

При приёме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасываемость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Стадия насыщения в плазме наступает после 7-14-дневного приёма.

Биодоступность

63-80 %.

Распределение:

Объём распределения 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Связь с белками плазмы 97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Метаболизм:

~ 90% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение:

с мочой выводится 10 % в неизменном виде и 60 % - в виде метаболитов, 20- 25% - с калом в виде метаболитов. Выведение двухфазное, средний период полувыведения 35-50 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжёлой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40- 60% увеличением площади под кривой концентрация/время (AUC), что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания к применению:

Лечение артериальной гипертензии - в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Лечение стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала) - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе в случае рефрактерности к нитратам и (или) бета-адреноблокаторам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; выраженная артериальная гипотензия; коллапс, кардиогенный шок; клинически выраженный стеноз аорты; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению); период лактации (безопасность применения не установлена); возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта).

С осторожностью:

нарушение функции печени; синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; легкая или умеренная степень артериальной гипотензии; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение месяца после него); пожилой возраст.

Режим дозирования:

Принимать внутрь, один раз в день. Нормодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета- адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) нитратами.

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг, один раз в сутки. Обычно, для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 - 10 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки.

При почечной недостаточности изменение дозы не требуется, т.к. концентрация Амлодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; боли в эпигастрии; очень редко - желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз; диспепсия; гиперплазия десен;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль; головокружение, повышенная утомляемость; сонливость; изменение настроения; редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия;

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, дизурия, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - полиурия;

Со стороны кожи и кожных покровов: редко - многоформная эритема; ангиодема; очень редко - сухость кожи, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Прочие: нарушение зрения; диплопия; гинекомастия; гипогликемия.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация; выраженное и длительное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, возвышенное положение конечностей, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением объёма жидкости в случае необходимости, контроль показателей функции сердца и легких, объема циркулирующей крови и диуреза. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний - применение вазопрессивных препаратов; внутривенное введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови - гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Противовоспалительные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (вызывая задержку натрия и блокируя синтез почечных простагландинов), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики снижают гипотензивный эффект.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут снижать эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови.

Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Особые указания:

Важно соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля за массой тела.

Во время лечения необходимы соблюдение гигиены полости рта и периодический осмотр у стоматолога из-за возможного развития болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и рабочими машинами

Как следует из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако, следует обратить внимание больных на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и рабочими машинами.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре 15-30 град.С, в недоступном для детей месте!

Дата актуализации инструкции 14.03.2017

Инструкция утверждена 24.10.2016

Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС Акционерное общество, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО, Венгрия

Формы выпуска: таблетки, 5 мг, 10 мг (блистер) 10 х 3 (пачка картонная); Упаковка "in bulk": таблетки, 5 мг, 10 мг (блистер) 10 х 1670 - 1690 (коробка); упаковка "ангро": таблетки, 5 мг, 10 мг (пакет) 12 кг±0.5 кг/6 кг±0.5 кг (коробка)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: П N012274/01 от 15.03.2010

Дата переоформления РУ: 24.10.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N012274/01-110214

Производитель: Гедеон Рихтер - РУС ЗАО, Россия