Моэкс 15 (Моэксиприл)

Торговое название: Моэкс 15 (Moex 15)

Международное название: Моэксиприл& (Moexipril)

Фармакологическая группа: АПФ ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: C09AA13. Моэксиприл

Фармакологическое действие: АПФ блокирующее, вазодилатирующее, гипотензивное, диуретическое, калийсберегающее

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие. Фармакологической активностью обладает основной метаболит - моэксиприлат, который тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона. Подавляет расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), что также приводит к вазодилатации. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.

Вызывает регресс гипертрофии и процессов ремоделирования миокарда ЛЖ, уменьшает риск инфаркта миокарда и внезапной смерти. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает выведение K+.

Предупреждает индуцируемую ангиотензином II стимуляцию активности остеокластов и резорбцию костной ткани. Высокоэффективен у больных с постменопаузной артериальной гипертензией.

Обладает расовой специфичностью: у лиц негроидной расы гипотензивные свойства моэксиприла проявляются в меньшей степени.

Гипотензивное действие проявляется через 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч. При курсовом приеме значимое снижение АД проявляется в первые 2-4 нед.

Фармакокинетика:

Абсорбция из ЖКТ - 22%. Биодоступность при приеме внутрь - около 13%. При приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. TCmax - 1.5-2.1 ч. Связь моэксиприлата с белками плазмы - 50%. Объем распределения - 183 л.

Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов и др. метаболитов. Имеет длительную конечную фазу выведения, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата - 232 мл/мин. T1/2 - 10 ч. Выводится с каловыми массами в виде моэксиприлата (52%) и около 1% - в неизмененном виде; почками выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% - в неизмененном виде и 5% - в виде др. метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40% моэксиприлата, 26% моэксиприла и небольшое количество метаболитов, кишечником - около 20% (преимущественно в виде моэксиприлата).

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к моэксиприлу или др. ингибиторам АПФ;

беременность, период лактации.

С осторожностью:

Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность);

тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия);

угнетение костномозгового кроветворения;

сахарный диабет;

гиперкалиемия;

двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность;

диета с ограничением Na+;

состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота);

пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Режим дозирования:

Внутрь, натощак, начальная доза - 3.75 мг/сут; поддерживающая доза - 7.5-15 мг/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг/сут. Суточную дозу следует принимать 1 раз в сутки, в исключительных случаях - 2 раза/сут. Пожилым больным без признаков нарушения функции почек коррекции дозирования не требуется.

При ХПН (КК 40 мл/мин и менее) начальная доза должна составлять 3.75 мг 1 раз в день, при необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить максимально до 15 мг.

Побочные действия:

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, астения, периферическая невропатия, депрессия, парестезии, инсульт, нарушения зрения, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: ринит, синусит, глоссит, сухой кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: синдром обожженного языка, фарингит, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны кожных покровов: псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях - панцитопения, протеинурия, гиперкалиемия.

Прочие: артралгия, миалгия, васкулит, нарушение функции почек, периферические отеки, снижение потенции, гинекомастия, гриппоподобный синдром.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль.

Лечение: симптоматическое, в т.ч. введение плазмозамещающих растворов. В качестве специфического антидота рекомендуют ангиотензин II.

Взаимодействие:

Уменьшает потери K+, вызванные тиазидными диуретиками.

Увеличивает плазменную концентрацию и токсичность препаратов Li+.

Гипотензивное действие усиливают гипотензивные ЛС.

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию.

Ингаляции кромоглициевой кислоты снижают вероятность появления сухого кашля.

При одновременном назначении НПВП повышается вероятность развития нарушения функции почек.

Миелотоксические ЛС - усиление миелотоксического действия.

Особые указания:

После первой дозы, при увеличении дозы и при комбинации с диуретиками в течение первых 2 ч необходим контроль врача.

Чтобы избежать чрезмерного снижения АД, необходимо регулировать поступление в организм Na+ и воды (не допускать дефицита, особенно на фоне диуретиков, рвоты или диареи).

При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара.

Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме, картину периферической крови.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Шварц Фарма Продукционс ГмбХ (Schwarz Pharma Produktions GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Schwarz Pharma AG, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 15 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: моэксиприла гидрохлорид 15 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: П N012699/01 от 03.11.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.11.2011

Номер фармстатьи: НД 42-11088-06