Пиразинамид-НИККа (Пиразинамид)

Торговое название: Пиразинамид-НИККа (Pyrazinamide-NIKKa)

Международное название: Пиразинамид& (Pyrazinamide)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK01. Пиразинамид

Фармакологическое действие: противомикробное, противотуберкулезное

Фармакодинамика:

Противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.

В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - 10-20%. TCmax - 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы.

Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит - пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. T1/2 - 8-9 ч.

Выводится почками: в неизмененном виде - 3%, в виде пиразиноевой кислоты - 33%, в виде др. метаболитов - 36%. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

Туберкулез.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

С осторожностью:

Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг - 1.5 г, более 50 кг - 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2.5 г. Курс лечения - 3 мес и более.

В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям - по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза - 1.5 г.

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Совместим с др. противотуберкулезными ЛС: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).

Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Особые указания:

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: НИККа ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: НИККа ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 500 мг, банки полимерные; таблетки 500 мг, банки темного стекла; таблетки 500 мг, пакеты полиэтиленовые; таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 250 мг, банки темного стекла; таблетки 250 мг, банки полимерные; таблетки 250 мг, пакеты полиэтиленовые

Состав: пиразинамид 250/500 мг

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: Р N000247/01 от 25.08.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 25.08.2011

Номер фармстатьи: ФСП 42-0192-0612-05