Мифепристон (Мифепристон)

Торговое название: Мифепристон (Mifepristone)

Международное название: Мифепристон& (Mifepristone)

Фармакологическая группа: антигестаген

Фармакологическая группа по АТХ: G03XB01. Мифепристон

Фармакологическое действие: антигестагенное, средство прерывания беременности на ранних сроках

Фармакодинамика:

Синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к Pg (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом Pg), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца; вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика:

Абсолютная биодоступность - 69%. После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax - 1.98 мг/л, TCmax - 1.3 ч.

Связь с белками (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) - 98%.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. T1/2 - 18 ч.

Показания к применению:

Таблетки 200 мг - прерывание маточной беременности ранних сроков (длительность аменореи не более 6 нед); подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Таблетки 50 мг - лейомиома матки (размером до 12 нед беременности).

Таблетки 10 мг - экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Противопоказания:

Для всех показаний: гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность и длительная ГКС-терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами), наличие тяжелой экстрагенитальной патологии.

Для прерывания беременности: дополнительно - подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации, возникшая на фоне применения ВМК или после отмены гормональной контрацепции, воспалительные заболевания женских половых органов, курение у женщин старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта).

Для подготовки и индукции родов: дополнительно - гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность.

Лейомиома: дополнительно - субмукозное расположение миоматозных узлов, большие размеры лейомиомы (превышающие 12 нед беременности), опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия, беременность, период лактации.

Посткоитальная контрацепция: дополнительно - беременность, период лактации.

С осторожностью:

За исключением постокоитальной контрацепции: ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, аритмия, ХСН.

Режим дозирования:

Для медикаментозного прерывания беременности: внутрь, однократно (в присутствии врача), 600 мг (через 1-1.5 ч после приема пищи - легкий завтрак, запивая 100 мл воды). С целью усиления эффекта мифепристона назначают синтетический аналог PgE1 - 400 мг мизопростола. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала по крайней мере в течение 2 ч после применения. Через 36-48 ч после приема мифепристона пациентка должна пройти УЗИ-контроль. Через 8-14 дней повторно проводят клиническое и УЗИ обследование, а также определяют уровень бета-ХГ для подтверждения произошедшего выкидыша. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов: внутрь, в присутствии врача, однократно 200 мг мифепристона. Через 24 ч - повторный прием 200 мг. Через 48-72 ч проводится оценка состояния родовых путей и при необходимости вводят Pg или окситоцин.

Посткоитальная контрацепция: внутрь, за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи (в ближайшие 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта), 10 мг (вне зависимости от фазы менструального цикла).

Лейомиома матки: внутрь, 50 мг 1 раз в день, длительность лечения - 3 мес.

Побочные действия:

Кровянистые выделения из половых путей, дискомфорт и боль внизу живота; обострение воспалительных заболеваний матки и придатков; слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, крапивница; при лечении лейомиомы (дополнительно) - дис- и аменорея.

На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение Hb (более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.

Передозировка:

Симптомы: надпочечниковая недостаточность.

Взаимодействие:

Не рекомендуется одновременный прием НПВП (в течение 8-12 дней после применения мифепристона).

Особые указания:

Для прерывания беременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях, относящихся к государственной системе здравоохранения, а также в муниципальной и частной собственности, имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Пациенток информируют, что в случае неэффективности терапии на 10-14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность необходимо будет прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода).

Грудное вскармливание прекращают на 14 дней после приема.

Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и др. общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Препарат, применяемый для посткоитальной контрацепции, не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД; не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно.

После применения в качестве посткоитальной контрацепции и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств. При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции.

Доза препарата 10 мг недостаточна для того, чтобы вызвать аборт, поэтому до его дальнейшего применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяется только при отсутствии беременности. В случае наступления беременности несмотря на применение препарата рекомендуется ее прерывание медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка.

При лечении лейомиомы пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом следует проводить профилактическое лечение антибактериальными ЛС.

Срок годности:

2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 26.02.2008

Производитель: Жеджианг Ксианжу Фармасьютикал Ко.Лтд, Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Бизнес Сеть ЗАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛСР-002136/08 от 27.03.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-14953-07

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: Р N001107/01 от 01.04.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001107/01-310112

Производитель: Фармсинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ПАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: Р N002475/01 от 04.07.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002475/01-150909

Производитель: Хубей Гэдянь Хьюмэнуэлл Фармасьютикал Ко.Лтд (Hubei Gedian Humanwell Pharmaceutical Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Hubei Gedian Humanwell Pharmaceutical Co.Ltd, Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Состав: мифепристон

Данные гос. регистрации: ЛСР-006662/08 от 15.08.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-15237-08

Производитель: Ченгде Миракл Фармасеутикал Ко.Лтд (Chengde Miracle Pharmaceutical Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Эн.Си.Фарм ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛСР-004310/07 от 28.11.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-004310/07-281107

Производитель: Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко.Лтд (Beijing Zizhu Pharmaceutical Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Beijing Zizhu Pharmaceutical Co.Ltd, Китай

Формы выпуска: таблетки 0.2000 г, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000914 от 18.10.2011

Дата переоформления РУ: 10.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 18.10.2016

Номер фармстатьи: ЛП 000914-181011

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биохимик ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, банки темного стекла; таблетки 200 мг, банки полимерные

Состав: мифепристон 200 мг

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001880 от 11.08.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 11.08.2011

Номер фармстатьи: ФСП 42-0048-7380-06

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биохимик ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 50 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 50 мг, банки темного стекла; таблетки 50 мг, банки полимерные

Состав: мифепристон 50 мг

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-002647 от 29.12.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 29.12.2011

Номер фармстатьи: ФСП 42-0048-7380-06

Производитель: Изварино Фарма ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Изварино Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002175 от 06.08.2013

Дата переоформления РУ: 20.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 06.08.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002175-060813

Производитель: Чайна Ресорсез Зижу Фармасьютикал Ко. Лтд, Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Чайна Ресорсез Зижу Фармасьютикал Ко. Лтд, Китай

Формы выпуска: таблетки 200 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000914 от 18.10.2011

Дата переоформления РУ: 10.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000914-181011