Макрозид (Пиразинамид)

Торговое название: Макрозид (Macrozide)

Международное название: Пиразинамид& (Pyrazinamide)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK01. Пиразинамид

Состав:

Состав на одну таблетку:

активные вещества: пиразинамид -- 500 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 45,0 мг, повидон - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (типа А) - 10,0 мг, тальк очищенный - 3,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.

Описание:

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской на обеих сторонах и риской на одной стороне.

Фармакодинамика:

Пиразинамид - синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Фармакокинетика:

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Показания к применению:

Применяется для лечения туберкулеза.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

- легочный туберкулез;

- туберкулезный менингит;

- туберкулез костей;

- мочеполовой туберкулез.

Противопоказания:

- индивидуальная непереносимость;

- заболевания печени;

- подагра;

- гиперурикемия;

- беременность, лактация;

- детский возраст до 3-х лет.

Режим дозирования:

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г.

Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы.

В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги;

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы дизурия, интерстициальный нефрит;

Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.

Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

Передозировка:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие:

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Срок годности:

5 лет.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Дата актуализации инструкции 10.02.2016

Производитель: Маклеодз Фармасьютикалз Лтд (Macleods Pharmaceuticals Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки 10 шт./500 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N013050/01 от 25.12.2007

Дата переоформления РУ: 09.12.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: РОНЦ им. Н.Н.Блохина РАМН ФГБНУ, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N013050/01 от 25.12.2007

Дата переоформления РУ: 09.12.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013050/01-251207