Тренпентал (Пентоксифиллин)

Торговое название: Тренпентал (Trenpental)

Международное название: Пентоксифиллин& (Pentoxifylline)

Фармакологическая группа: вазодилатирующее средство

Фармакологическая группа по АТХ: C04AD03. Пентоксифиллин

Состав:

Действующее вещество:

Пентоксифиллин (в пересчете на 100 % вещество) - 20 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 7 мг

Натрия гидроксида раствор 0,01 М - до рН 6,5 - 7,5

Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной).

Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению:

Препарат показан:

- При нарушениях периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

- трофических нарушениях тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

- острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения ишемического типа (в т. ч. при церебральном атеросклерозе);

- состоянии после геморрагического или ишемического инсульта;

- нарушениях кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

- нарушениях функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых производных

- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

- недавно перенесенный инфаркт миокарда;

- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;

- неконтролируемая артериальная гипотензия;

- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

- обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

- кровоизлияния в головной мозг;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- нарушение показателей свертывающей системы крови;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности. Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку). Тренпентал необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтам и в связи с усилением действия последних.

Режим дозирования:

Тренпентал может вводиться внутривенно и внутриартериально.

При проведении инфузии пациент должен находиться в положении "лежа".

Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы, или раствора Рингера (длительность введения - 90-180 минут). 100 мг препарата должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут. Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной - 300 мг/сут.

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения - 10 мг/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70 % обычной дозы.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

Побочные действия:

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

-Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

-Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).

Нарушения со стороны иммунной системы:

-Нечасто: реакции гиперчувствительности.

-Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения препарата анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения психики:

-Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

-Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

-Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения:

-Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

-Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.

Нарушения со стороны сердца:

-Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.

-Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

-Часто: гиперемия кожи лица.

-Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.

-Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

-Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

-Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

-Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.

-Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, повышенное потоотделение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

-Нечасто: повышение температуры тела.

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Взаимодействие:

Препарат может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефаллоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

При одновременном применении препарата Тренпентал с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов при одновременном применении препарата пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

У некоторых пациентов при одновременном применении препарата пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз препарата может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т. к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора препарата Тренпентал с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Тренпентал противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 24.10.2017

Инструкция утверждена 17.07.2017

Производитель: Брынцалов-А ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Брынцалов-А ЗАО, Россия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл, ампулы; концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл, ампулы темного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N000988/01-2002 от 13.10.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0053-1576-01

Производитель: Брынцалов-А ПАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Брынцалов-А ПАО, Россия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N000988/01 от 13.10.2008

Дата переоформления РУ: 17.07.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000988/01-170717