Цедекс (Цефтибутен)

Торговое название: Цедекс (Cedax)

Международное название: Цефтибутен& (Ceftibuten)

Фармакологическая группа: антибиотик-цефалоспорин

Фармакологическая группа по АТХ: J01DD14. Цефтибутен

Фармакодинамика:

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов);

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis (Branhamella), включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.

Неактивен в отношении Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., Hafnia.

Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides spp., Campylobacter spp., Yersinia spp.

Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание.

Все основные параметры фармакокинетики дозозависимые.

После однократного приема 400 мг кажущийся объем распределения - 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC - 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 - 2.4 ч, общий клиренс - 1.3 мл/мин/кг.

Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax - 17.9 мкг/мл).

Связь с белками плазмы - 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме.

Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, внутреннее ухо, 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер.

Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% в неизмененном виде): 56% - почками, 39% - с желчью.

У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения.

У пожилых пациентов средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых.

Показания к применению:

Фарингит, тонзиллит, скарлатина у взрослых и детей; синусит у взрослых, средний отит у детей; острый бронхит, обострение хронического бронхита, острая пневмония; инфекции мочевыводящих путей; энтерит, гастроэнтерит, вызванный Salmonella, Shigella или Escherichia coli; др. заболевания, вызванные чувствительными возбудителями.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 6 мес).

С осторожностью:

Беременность, период лактации, хронический колит (в т.ч. в анамнезе).

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым - 400 мг/сут.

При остром синусите, бронхите, обострении хронического бронхита, инфекциях мочевыводящих путей - однократно в суточной дозе. При КК от 49 до 30 мл/мин - 4.5 мг/кг или 200 мг/сут или 400 мг с интервалом 48 ч. При КК от 29 до 5 мл/мин - 2.25 мг/кг или 100 мг/сут. Пациентам на гемодиализе (2-3 процедуры в неделю) - 400 мг в конце каждой процедуры. У детей суточная доза - 9 мг/кг (максимальная суточная доза - 400 мг).

При фарингите, тонзиллите, остром бронхите, остром отите, инфекциях мочевыводящих путей суточную дозу назначают однократно.

При остром энтерите - по 4.5 мг/кг 2 раза в сутки. У детей старше 12 лет и с массой тела больше 45 кг - дозы для взрослых. Курс лечения - до 10 дней.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 25 мл воды в 2 приема. Суспензия стабильна в течение 14 дней при температуре от 2 до 8 градС.

Побочные действия:

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

Со стороны нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз, кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.

Взаимодействие:

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.

НПВП замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка.

Особые указания:

Возможна перекрестная чувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллин. В случае анафилактических реакций проводят неотложную терапию (эпинефрин, коррекция электролитного баланса, оксигенотерапия, антигистаминные ЛС, ГКС, прессорные амины).

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Мерк Шарп и Доум Корп., США

Владелец регистрационного удостоверения: МСД Фармасьютикалс ООО, Россия

Формы выпуска: капсулы 400 мг, пакетики; капсулы 400 мг, пакетики из алюминиевой фольги ламинированные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N013725/01 от 23.01.2009

Дата переоформления РУ: 05.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013725/01-050814

Производитель: С.И.Ф.И. С.п.А. (S.I.F.I. S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: S.I.F.I. S.p.A., Италия

Формы выпуска: капсулы 400 мг, пакетики из алюминиевой фольги; капсулы 1 шт./400 мг, пакетики из алюминиевой фольги ламинированные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N013725/01 от 23.01.2009

Дата переоформления РУ: 05.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013725/01-070510

Производитель: Мерк Шарп и Доум Корп., США

Владелец регистрационного удостоверения: МСД Фармасьютикалс ООО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 8.3 г/36 мг/мл, флаконы темного стекла; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 36 мг/мл, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N013725/02 от 23.01.2009

Дата переоформления РУ: 23.07.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013725/02-230715

Производитель: С.И.Ф.И. С.п.А. (S.I.F.I. S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: S.I.F.I. S.p.A., Италия

Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 36 мг/мл, флаконы темного стекла 30 мл; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 36 мг/мл, флаконы темного стекла

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N013725/02 от 23.01.2009

Дата переоформления РУ: 23.07.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013725/02-040510