Буторфанола тартрат (Буторфанол)

Торговое название: Буторфанола тартрат (Butorphanol tartrate)

Международное название: Буторфанол& (Butorphanol)

Фармакологическая группа: анальгезирующее опиоидное средство - опиоидных рецепторов агонист-антагонист

Фармакологическая группа по АТХ: N02AF01. Буторфанол

Фармакологическое действие: анальгезирующее центральное, анальгетиков наркотических антагонист, опиоидных рецепторов агонист-антагонист

Состав:

Активное вещество:

Буторфанола тартрат - 2 мг/мл (в пересчете на безводное вещество)

Вспомогательные вещества:

кислота лимонная - 3,3 мг/мл,

натрия цитрата пентасесквигидрат - 6,4 мг/мл,

натрия хлорида - 6,4 мг/мл,

воды для инъекций до 1,0 мл

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакодинамика:

Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10-15 минут, максимальная активность - через 30-60 минут, длительность действия - 3-4 часа. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакокинетика:

Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Максимальная концентрация в плазме через 20-40 мин; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизменном виде), через кишечник - 15%. Период полувыведения у молодых пациентов - 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с почечной недостаточностью - 10,5 ч.

Показания к применению:

Болевой синдром различного генеза средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам; премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента внутривенной общей анестезии; обезболивание родов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома при родах), период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Наркотическая зависимость, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, дыхательная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (старше 65 лет), хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия, коронарная недостаточность.

Режим дозирования:

При болевом синдроме по 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в два раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией.

Во время родов вводят 2 мг внутримышечно роженицам co сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, менее чем за 4 часа до предполагаемого времени родоразрешения.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, общая слабость, спутанность сознаний, головокружение, головная боль, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, судороги, тремор, парестезии, дисфория, эйфория, тревога, ночные кошмары или необычные сновидения, боль в глазах, галлюцинации, враждебность, бред, транзиторное затруднение речи, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, спазм мочеточников.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия лица, бронхоспазм.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: повышенная потливость, лекарственная зависимость, синдром "отмены", апноэ, астения, летаргия, ощущение жара.

Передозировка:

Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение сознания (вплоть до комы).

Лечение: постоянное наблюдение, поддержание адекватной легочной вентиляции, показателей системной гемодинамики, температуры тела. При необходимости - применение налоксона (специфический антагонист опиоидов).

Взаимодействие:

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков. Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (в начале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванное ими угнетение дахания и центральной нервной системы.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Особые указания:

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 04.10.2017

Инструкция утверждена 12.09.2008

Производитель: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП (ГосЗМП ФГУП), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП (ГосЗМП ФГУП), Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, ампулы темного стекла

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: ЛСР-002174/07 от 15.08.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002174/07-150807

Производитель: Стиролбиофарм ООО, Украина

Владелец регистрационного удостоверения: Стиролбиофарм ООО, Украина

Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 2 мг/мл, шприц-тюбики полиэтиленовые

Условия отпуска: по рецепту

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: П N014372/01 от 12.09.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014372/01-120908

Производитель: Тева Чешские Предприятия с.р.о. (Teva Czech Industries s.r.o.), Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения: Teva Czech Industries s.r.o., Чешская Республика

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: П N013370/01 от 21.07.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013370/01-210708