Фтордезоксиглюкоза, 18F (Флудезоксиглюкоза 18F)

Торговое название: Фтордезоксиглюкоза, 18F (Fluordesoxyglucose, 18F)

Международное название: Флудезоксиглюкоза 18F& (Fludeoxyglucose 18F)

Фармакологическая группа: радиофармацевтическое диагностическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: V09AX02. Фтор-18 дезоксиглюкоза

Описание:

Препарат представляет собой 0.9% раствор NaCl, содержащий радионуклид 18F в форме 2-фтор-18F-2-дезокси-D-глюкозы.

Получают путем нуклеофильного замещения 18F-фторидом трифлатной группы 1,3,4,6-тетра-О-ацетил-2-трифторметилсульфонил-бета-D-маннопиранозы в присутствии межфазного катализатора и последующего кислотного гидролиза. В качестве межфазного катализатора используются аминополиэфир Криптофикс 2.2.2.(4,7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазобицикло[8.8.8]-гексакозан или тетрабутиламмоний.

Готовый продукт очищают методом твердофазной экстракции и стерилизуют, пропуская через стерилизующий фильтр "Millipore" (диаметр пор 0.22 мкм). Объемная активность препарата 50-1400 МБк/мл на момент изготовления; pH - 5-8, радиохимическая чистота - не менее 95%. Ядро входящего в состав молекулы 2-фтор-18F-2-дезокси-D-глюкозы атома 18F самопроизвольно распадается с испусканием позитрона с энергией 635 кэВ. При аннигиляции позитрона образуются 2 аннигиляционных гамма-кванта с энергией 511 кэВ. Регистрация совпадающих по времени гамма-квантов лежит в основе метода позитронно-эмиссионной томографии. Период полураспада 18F - 109.8 мин.

Фармакодинамика:

Радиофармацевтический препарат, предназначен для получения изображений миокарда, головного мозга и злокачественных опухолей различной локализации. Не оказывает неблагоприятных фармакодинамических эффектов.

Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 мин и сохраняется в течение 20-30 мин. Степень накопления препарата в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности.

Оптимальное соотношение опухоль/ткань наблюдается через 45-90 мин после введения и сохраняется до 120-150 мин.

Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при гипогликемии, достигаемой при голодании в течение 4-6 ч и водной нагрузке (приеме внутрь 50-800 мл воды после введения препарата).

Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой.

Фармакокинетика:

После в/в введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде составляет 1-4% от введенного количества. Максимальная концентрация в головном мозге отмечается в коре и глубоких структурах мозга (в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом). Соотношение накопления сердце-легкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень - 14:1 и 10:1 соответственно.

Низкое накопление препарата в печени и быстрое его выведение из этого органа указывает на то, что препарат не превращается в гликоген.

Выводится с мочой (16% - в течение первых 60 мин, до 50% - через 135 мин).

Показания к применению:

В качестве диагностического ЛС для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ): для оценки функции миокарда у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка (в т.ч. при отборе на операции коронарного шунтирования и эндоваскулярные методы лечения); с целью определения локализации и распространенности патологического процесса при цереброваскулярных заболеваниях, эпилепсии, черепно-мозговой травме и др.; для диагностики злокачественных опухолей различной локализации (в т.ч. головного мозга), определения их регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов; для оценки эффективности проводимой терапии у кардиологических, онкологических и неврологических больных.

Противопоказания:

Беременность, период лактации.

Режим дозирования:

В/в, натощак (или прит голодании не менее 5-6 ч), струйно, медленно, по 5-10 мл.

Диагностическая доза для ПЭТ головного мозга 100 МБк/кв.м (140-240 МБк), для ПЭТ миокарда - 120 МБк/кв.м (150-250 МБК), для ПЭТ всего тела - 200 МБк/кв.м (300-550 МБк).

Расчетная лучевая нагрузка на все тело - 24±3*0.001 мЗв/МБк, на мочевой пузырь (критический орган) - 12.5±2*0.01 мЗв/МБк, на селезенку - 17±2*0.01 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы лучевые нагрузки на все тело составляют 3.9-13.9 мЗв. Сканирование миокарда и головного мозга начинают через 30-40 мин, оптимальные условия для исследования сохраняются в течение 60-70 мин после введения препарата.

Исследование в режиме "все тело" начинают через 60-110 мин, оптимальные условия для исследования у онкологических больных сохраняются на протяжении 3 ч после введения препарата.

Побочные действия:

Не выявлено.

Взаимодействие:

Производные ксантина, ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии); бета-адреноблокаторы - бронхоспазм.

Особые указания:

Перед исследование всего тела пациент должен опорожнить мочевой пузырь. В случае необходимости обследования органов малого таза исследование проводится с использованием мочевыводящего катетера. При сахарном диабете перед исследованием необходимо осуществлять контроль концентрации глюкозы крови (должна быть нормальной или сниженной).

Во время работы с препаратом должны соблюдаться обычные меры предосторожности при работе с радиоактивными материалами.

Срок годности:

Срок годности готового препарата - 8 ч с момента приготовления.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: Институт мозга человека РАН, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Институт мозга человека РАН, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 320-7440 МБк, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: Р N001020/01 от 29.10.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001020/01-291008

Производитель: Краевое государственное бюджетное учреждение здравоохранения "Краевой клинический центр онкологии" Министерства здравоохранения Хабаровского края, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Краевое государственное бюджетное учреждение здравоохранения "Краевой клинический центр онкологии" Министерства здравоохранения Хабаровского края, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 600-37500 МБк, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: ЛП-003352 от 03.12.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.12.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003352-031215

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Медицина и ядерные технологии", Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Общество с ограниченной ответственностью "Медицина и ядерные технологии", Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 40-2500 МБК/мл, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: ЛП-004574 от 11.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 11.12.2022

Номер фармстатьи: ЛП 004574-111217

Производитель: Оздоровительное Учреждение "Лечебно-диагностический центр Международного института биологических систем" (ОУ "ЛДЦ МИБС")

Владелец регистрационного удостоверения: Оздоровительное Учреждение "Лечебно-диагностический центр Международного института биологических систем" (ОУ "ЛДЦ МИБС"), Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 600-50000 МБк, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: ЛСР-008507/10 от 20.08.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-008507/10-190810

Производитель: Российский научный центр радиологии и хирургических технологий Федерального агенства по высокотехнологичной медицинской помощи ФГУ (РНЦ РХТ Росмедтехнологий ФГУ), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Российский научный центр радиологии и хирургических технологий Федерального агенства по высокотехнологичной медицинской помощи ФГУ (РНЦ РХТ Росмедтехнологий ФГУ), Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 600-50000 МБк, флаконы; раствор для внутривенного введения 40-2500 МБК/мл, флаконы

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Данные гос. регистрации: Р N001370/01 от 02.12.2009

Дата переоформления РУ: 14.05.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001370/01-021209