Релаксон (Зопиклон)

Торговое название: Релаксон (Relaxon)

Международное название: Зопиклон& (Zopiclone)

Фармакологическая группа: снотворное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N05CF01. Зопиклон

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: зопиклон - 7,5 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон), метилоксипропилцеллюлоза, тальк, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика:

Зопиклон - снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие. Эти эффекты обусловлены воздействием зопиклона на рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и активацией каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Обладает свойством укорачивать период засыпания, урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна, а также улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 ч и составляют около 60 нг/мл после приема внутрь 7,5 мг. Через 1 ч после приема внутрь всасывается 95% препарата. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи.

Легко проникает через гистогематические барьеры; не кумулирует. Связь с белками плазмы крови составляет около 45%.

Метаболизируется в печени. Основными метаболитами являются N-оксид (активный) и N-десметиловый метаболит.

Период полувыведения (Т 1/2) составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах Т1/2 неизмененного зопиклона составляет 5,5 -6 ч. С мочой выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, а также с выдыхаемым воздухом, каловыми массами.

Отдельные группы больных

У пациентов пожилого возраста Т1/2 несколько увеличивается (до 7 ч.).

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.

Показания к применению:

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая затрудненное засыпание, ночные и ранние пробуждения). Нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальной астме с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к зопиклону, другим компонентам препарата; тяжелая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; синдром "ночного" апноэ; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей и подростков недостаточно изучены).

Режим дозирования:

Релаксон назначают внутрь, незадолго до сна.

Рекомендуемая доза - 7,5 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного.

Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать с 3,75 мг зопиклона, при необходимости дозу увеличивают до 7,5 мг в сутки.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: часто - горький или металлический вкус во рту; тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения; чаще у пациентов пожилого возраста - агрессивность, спутанность сознания, повышение возбудимости, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары и антероградная амнезия; редко - эйфория, нарушение координации движений. При прекращении приема препарата возможен феномен "отмены" (частое пробуждение, возобновление бессонницы), а после длительного применения может развиться лекарственная зависимость.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Передозировка:

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени (от сонливости до комы), атаксия, редко - AV-блокада.

Лечение: промывание желудка, если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил. Проведение гемодиализа нецелесообразно.

Взаимодействие:

Препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (в т. ч. этанол), могут усиливать седативное действие Релаксона.

Снижает концентрацию тримипрамина в плазме.

Особые указания:

При назначении препарата необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие зависимости.

Риск развития зависимости повышается в случаях:

- превышения рекомендованных доз и продолжительности лечения;

- одновременного применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;

- назначения препарата пациентам с изменениями личности, наличием в анамнезе указаний на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств.

Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома "отмены" после резкого прекращения приема Релаксона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому следует избегать внезапного прекращения лечения. Необходимо осуществлять отмену препарата постепенно.

Может наблюдаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или при длительном периоде засыпания. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.

Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ.

В период лечения необходимо быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, либо воздерживаться от деятельности данного рода.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 28.09.2016

Производитель: ВЕРОФАРМ Акционерное общество (АО "ВЕРОФАРМ") (Верофарм АО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Верофарм АО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, банки

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Сильнодействующие

Данные гос. регистрации: Р N001759/01 от 26.12.2007

Дата переоформления РУ: 16.09.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001759/01-261207

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ"(ООО "ВЕРОФАРМ") (ВЕРОФАРМ ООО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ВЕРОФАРМ ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, упаковки ячейковые контурные