Бусерелин-депо (Бусерелин)

Торговое название: Бусерелин-депо (Buserelin-depot)

Международное название: Бусерелин& (Buserelin)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Фармакологическая группа по АТХ: L02AE01. Бусерелин

Состав:

Состав на один флакон:

Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг в пересчете на бусерелин 3,75 мг

Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200 мг, Маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.

Растворитель в ампуле: Маннит раствор для инъекций 0,8 %

Состав на 1 ампулу:

Маннитола - 16,0 мг,

Воды для инъекций - до 2 мл

Описание:

Лиофилизат:

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель:

Прозрачный бесцветный раствор

Восстановленная суспензия:

Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия, осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободна проходить через иглу № 0804

Фармакодинамика:

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика:

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению:

* Гормонозависимый рак предстательной железы;

* Рак молочной железы;

* Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

* Миома матки;

* Гиперпластические процессы эндометрия;

* Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания:

* Беременность;

* Период кормления грудью;

* Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Режим дозирования:

При гормонозависимом раке предстательной железы

- 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия

- 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения -4-6 мес;

При лечении миомы матки

- 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)

- 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина -- депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Методы применения и принцип действия:

Правила приготовления суспензии и введения препарата

* Препарат вводится только внутримышечно

* Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

* Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

* Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, . добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

* Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.

* Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2 мл.

* Снимите пластиковую крышечку, с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом, через центр резиновой, пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

* Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

* После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии: Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

* Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез, иглы опускают вниз и; наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон, при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

* Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

* Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

* При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении -деминерализация костей, что является риском развития остеопороза

У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны "приливы", усиленное потоотделение и снижение потенции(редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, "почечные" отеки - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препаратом "Бусерелин-депо" не сообщалось.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата "Бусерелин-депо" с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания:

Меры предосторожности при применении:

- У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом "Бусерелин-депо" должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

- У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо . применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата:

Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Особенности медицинского применения препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Срок годности:

Лиофилизат - 3 года. Растворитель -- 5 лет Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 10.07.2017

Инструкция утверждена 13.02.2014

Производитель: Акционерное общество "Фарм-Синтез" (АО "Фарм-Синтез"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акционерное общество "Фарм-Синтез" (АО "Фарм-Синтез"), Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: Р N002378/01 от 11.04.2008

Дата переоформления РУ: 18.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002378/01-290311

Производитель: Фарм-Синтез ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фарм-Синтез ЗАО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг, флаконы темного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: Р N002378/01 от 11.04.2008

Дата переоформления РУ: 18.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002378/01-290311

Производитель: Фарм-Синтез ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фарм-Синтез ЗАО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг, флаконы; лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением 3.75 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: Р N002378/01-2003 от 11.04.2008

Дата переоформления РУ: 02.08.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002378/01-290311, ФСП 42-0038-4008-03

Производитель: Фармсинтез, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фарм-Синтез ЗАО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: Р N002378/01 от 11.04.2008

Дата переоформления РУ: 18.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002378/01-290311