Аксамон (Ипидакрин)

Торговое название: Аксамон (Axamon)

Международное название: Ипидакрин& (Ipidacrine)

Фармакологическая группа: холинэстеразы ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: N07AA. Холинэстеразы ингибиторы

Фармакологическое действие: антихолинэстеразное

Состав:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

на 1 мл:

- для препарата с концентрацией 5 мг/мл:

активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на безводный) - 5 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 3,00; вода для инъекций - до 1 мл.

- для препарата с концентрацией 15 мг/мл:

активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на безводный) - 15 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 3,00; вода для инъекций - до 1 мл.

ТАБЛЕТКИ

на одну таблетку:

активное вещество - ипидакрина гидрохлорида моногидрат (Аксамон) 20 мг (в пересчёте на ипидакрина гидрохлорид);

вспомогательные вещества - лудипресс (лактозы моногидрат 93 %, повидон 3,5 %, кросповидон 3,5 %) 65 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14 мг, кальция стеарат 1 мг.

Описание:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

прозрачная бесцветная жидкость.

ТАБЛЕТКИ

плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Фармакодинамика:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

Аксамон - обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон обладает следующими фармакологическими эффектами:

- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;

- улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;

- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;

- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.

Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.

ТАБЛЕТКИ

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Вследствие блокады калиевых каналов мембран клеток и угнетения активности холинэстеразы стимулирует нервно-мышечную передачу и проводимость импульсов в нервной системе. Обладает М- и Н-холиномиметическим действием. Усиливает действие ацетилхолина, серотонина, гистамина и окситоцина на гладкие мышцы, в результате чего повышает сократимость гладкомышечных органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов, урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови -- 40-50 %. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путём канальцевой секреции и только 1/3 путём клубочковой фильтрации) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения препарата Аксамон при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.

ТАБЛЕТКИ

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через один час. 40-55 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет около 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение осуществляется через почки (главным образом, путём канальцевой секреции и только 1/3 препарата выделяется путём клубочковой фильтрации), а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт).

Показания к применению:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

* заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;

* заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

* атония кишечника.

ТАБЛЕТКИ

* заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии);

* восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями, в том числе бульбарными параличами и парезами;

* комплексная терапия демиелинизирующих заболеваний;

* сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, энцефалопатии различного генеза.

Противопоказания:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

ТАБЛЕТКИ

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

ТАБЛЕТКИ

С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, нарушениях внутрисердечной проводимости; обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Режим дозирования:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

Подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

- Заболевания периферической нервной системы:

* моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней (в тяжёлых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата;

* миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 -2 месяца.

- Заболевания ЦНС:

* бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;

* восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.

- Лечение и профилактика атонии кишечника:

начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.

ТАБЛЕТКИ

Внутрь. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

- Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза в день. Курс лечения от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

- Болезнь Альцггеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями, в том числе бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10-20 мг 2-3 раза в день.

- При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Если один из приёмов был пропущен, то в следующий приём принимается обычная доза препарата.

Побочные действия:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10000 назначений), очень редкие (<1/10000 назначений) и неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

-Нарушения психики:

нечастые - сонливость.

-Нарушения со стороны нервной системы:

нечастые - головокружение, головная боль, судороги;

неустановленной частоты - тремор.

-Нарушения со стороны органа зрения:

неустановленной частоты - миоз.

-Нарушения со стороны сердца:

частые - сердцебиение, брадикардия;

неустановленной частоты - боль за грудиной.

-Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечастые - усиленное выделение секрета бронхов.

-Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частые - слюнотечение, тошнота;

нечастые - рвота;

редкие - диарея, боль в эпигастрии.

-Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

неустановленной частоты - желтуха.

-Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечастые - зуд, сыпь.

-Общие расстройства и нарушения в месте введения:

частые - усиленное потоотделение;

нечастые - общая слабость; неустановленной

частоты - гипотермия.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин, циклодол, метацин и др.). В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить приём препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают приём препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ТАБЛЕТКИ

Вызванные возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги, повышение тонуса матки. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами: атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и др. Реже, после применения более высоких доз, наблюдались головокружение, атаксия, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожные реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают приём препарата.

Передозировка:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ И ТАБЛЕТКИ

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и др.), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в том числе, алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.

На фоне других холинергических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию.

Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.

Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.

ТАБЛЕТКИ

Усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами! Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения применялись бета-адреноблокаторы. Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида. Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Особые указания:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан во время беременности.

Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТАБЛЕТКИ

Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

ТАБЛЕТКИ

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО И ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ТАБЛЕТКИ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 31.08.2017

Инструкция утверждена 20.05.2014

Производитель: Пик-Фарма Лек ООО, Россия

Данные гос. регистрации: P N003550/01 от 25.09.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Эллара ООО (Общество с ограниченной ответственностью "Эллара"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Пик-Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутримышечного и подкожного введения 5 мг/мл, ампулы, 15 мг/мл, ампулы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002247 от 25.09.2013

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 25.09.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002247-250913

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Пик-Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, банки темного стекла

Данные гос. регистрации: ЛСР-003068/07 от 09.10.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-003068/07-091007

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Пик-Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, 0.100 кг - банки темного стекла, 0.300 кг - банки полимерные, 0.400 кг - банки полимерные, 0.500 кг - банки полимерные, 0.500 кг - банки темного стекла

Данные гос. регистрации: Р N003318/01 от 08.12.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003318/01-081209

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Пик-фарма ПРО ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 10 шт./20 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003550/01 от 25.09.2009

Дата переоформления РУ: 18.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Пик-Фарма Лек ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Пик-Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 20 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003550/01 от 25.09.2009

Дата переоформления РУ: 18.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003550/01-180118

Производитель: Пик-фарма ПРО ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Пик-Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 20 мг, банки темного стекла; таблетки 20 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 20 мг, банки полимерные; таблетки 10 шт./20 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003550/01 от 25.09.2009

Дата переоформления РУ: 18.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003550/01-160210, Р N003550/01-300913