Мексидант (Этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Торговое название: Мексидант (Mexidant)

Международное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат& (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Фармакологическая группа: антиоксидантное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Состав:

- активные вещества: 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора.

- вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание:

Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакодинамика:

Мексидант относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие.

Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксиданп юй системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее дейсгвие на качьциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ (аденозинтрифосфата) и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга. На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность.

Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уметашает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика:

При однократном и курсовом применении Мексиданта максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Спшч в плазме крови -- 3.5 4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0.7 - 1,3 часа. В то же время Мексидант быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгагов.

Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксиниридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкоронконъюгаты.

Показания к применению:

Мексидант назначают в составе комплексной терапии при:

остром нарушении мозгового кровообращения,

черепно-мозговой травме,

дисциркуляторной энцефалопатии,

вегето-сосудистой дистонии,

невротических расстройствах с синдромом тревоги,

интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),

купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью:

Аллергические заболевания в анамнезе.

Режим дозирования:

Мексидант назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капепьно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1 -3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.

Струйно Мексидант вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно - со скоростью 60 капель в минуту.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант вводят внутривенно (капельно) в дозе 400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант вводяг внугримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме Мексидант вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: редко - сонливость. Возможны аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту. ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка:

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении -незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно ъ течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие:

При сочетанном применении Мексидант усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следуег учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 13.05.2016

Производитель: Мексидант Центр внедрения фармако-медицинских технологий ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Мексидант Центр внедрения фармако-медицинских технологий ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003334/01 от 16.03.2009

Дата переоформления РУ: 04.08.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003334/01-040810

Производитель: Российский кардиологический научно-производственный комплекс Министерства здравоохранения Российской Федерации ФГБУ (ФГБУ "РКНПК" Минздрава России), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Мексидант Центр внедрения фармако-медицинских технологий ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003334/01 от 16.03.2009

Дата переоформления РУ: 04.08.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0090-2173-06