Форстео (Терипаратид)

Торговое название: Форстео (Forsteo)

Международное название: Терипаратид& (Teriparatide)

Фармакологическая группа: кальциево-фосфорного обмена регулятор

Фармакологическая группа по АТХ: H05AA02. Терипаратид

Фармакологическое действие: паратиреоидное, регулирующее фосфорно-кальциевый обмен, остеопороза средство лечения

Фармакодинамика:

Паратиреоидного гормона аналог, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором Ca2+ и фосфорного метаболизма в костной ткани и почках. Терипаратид является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона. Физиологическое действие паратгормона заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. Опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию Ca2+, а также экскрецию фосфатов почками. Биологическое действие паратгормона осуществляется за счет связывания со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на костную ткань и почки, как и паратгормон. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костноспецифической ЩФ и проколлагена-1 карбокситерминального пропептида. Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением концентрации маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида и деоксипиридинолина, что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета. Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного Ca2+, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение концентрации фосфора в сыворотке крови. На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. поясничного отдела позвоночника, шейки бедренной кости и бедренной кости). Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается при п/к введении. Абсолютная биодоступность - 95%. Объем распределения - 1.7 л/кг. TСmax - 30 мин после п/к введения 20 мкг препарата, Cmax превышает в 4-5 раз верхнюю границу нормальной концентрации паратгормона, с последующим ее снижением до неопределяемых величин в течение 3 ч. T1/2 - 1 ч. Метаболизируется в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующим выведением через почки. Подобно эндогенному паратгормону терипаратид не кумулируетя в костях или др. тканях. Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с ХПН легкой или умеренной степени тяжести (КК 30-72 мл/мин) фармакокинетика не изменяется.

Показания к применению:

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, предшествующая гиперкальциемия, тяжелая ХПН, метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза, предшествующая лучевая терапия костей скелета, метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Режим дозирования:

П/к в область бедра или живота, 1 раз в день, в дозе 20 мкг. Максимальная продолжительность лечения - 18 мес.

Побочные действия:

Наиболее часто (более 10%): боли в конечностях. Часто (более 1% и менее 10%): анемия, гиперхолестеринемия, депрессия, головная боль, головокружение, ишиас, сердцебиение, одышка, диспноэ, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, мышечные судороги, общая слабость, боль в грудной клетке, астения. Редко (более 0.1% и менее 1%): тахикардия, снижение АД, эмфизема, недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, эритема и раздражение в месте введения.

Передозировка. Симптомы: продолжительная гиперкальциемия, ортостатический коллапс, тошнота, рвота, головокружение, головная боль. Лечение: отмена препарата, контроль концентрации сывороточного Ca2+, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом и фуросемидом не отмечено. Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозаместительной терапией не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови и в моче. Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина. Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса.

Особые указания:

В случае перерыва в лечении препаратом, пациенты могут продолжать лечение др. ЛС. Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, в случае недостаточного поступления с пищей. Забор крови для определения концентрации Ca2+ в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения препарата, в связи с возможной кратковременной гиперкальциемией после введения терипаратида. Постоянного контроля концентрации Ca2+ во время лечения не требуется. При приеме препарата могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (пациента необходимо уложить в горизонтальное положение, лежа на спине) и не являются противопоказанием для дальнейшего введения препарата. Ввиду недостатка клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 18 мес. Препарат не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

С осторожностью. Мочекаменная болезнь (в стадии обострения или недавно перенесенная); ХПН умеренно выраженная, гиповитаминоз D, гипокальциемия (клинически значимая), одновременный прием сердечных гликозидов.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Лилли Франс (Lilly France), Франция

Владелец регистрационного удостоверения: Eli Lilly Vostok S.A., Швейцария

Формы выпуска: раствор для подкожного введения, 250 мкг/мл (шприц-ручка.) 2.4 мл х 1 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N015927/01 от 12.05.2011

Дата переоформления РУ: 19.12.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015927/01-120511

Производитель: Лилли Франс С.А.С. (Lilly France S.A.S.), Франция

Владелец регистрационного удостоверения: Lilly France S.A.S., Франция

Формы выпуска: раствор для подкожного введения 0.25 мг/мл, шприц-ручки

Состав: терипаратид 250 мкг [паратиреоидный гормон человеческий рекомбинантный] - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: П N015927/01 от 03.09.2004

Дата переоформления РУ: 19.12.2013

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.09.2009

Номер фармстатьи: НД 42-13188-04