Цетиризин Гексал (Цетиризин)

Торговое название: Цетиризин Гексал (Cetirizin Hexal)

Международное название: Цетиризин& (Cetirizine)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R06AE07. Цетиризин

Фармакологическое действие: H1-гистаминоблокирующее, антигистаминное, седативное

Состав:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Ядро:

- действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг;

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза - 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 0,6 мг;

Состав оболочки: белый краситель опадрий - 5,0 мг, состоящий из: лактозы моногидрата - 1,8 мг; титана диоксида - 1,3 мг; гипромеллозы - 1,4 мг; макрогола 4000 (полиэтиленоксида 4000) - 0,5 мг.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

1 мл капель для приема внутрь содержит:

- активное вещество: цетиризина дигидрохорид - 10 мг;

- вспомогательные вещества: глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг, вода - 765, 6 мкл.

Описание:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакодинамика:

Цетиризин Гексал - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика:

* Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) определяется примерно через 40 - 60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

* Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

* Метаболизм

Цетиризин в небольшом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

* Выведение

Примерно 70 % выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (Т]/2) составляет около 10 ч.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т1/2 снижается до 5 - 6 ч.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению:

- круглогодичный и сезонный аллергический ринит (лечение симптомов: зуд, чиханье, ринорея, слезотечение);

- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;

- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом, в том числе атопический дерматит;

- аллергический конъюнктивит (лечение симптомов: слезотечение, гиперемия конъюнктивы).

Противопоказания:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

- повышенная чувствительность по отношению к цетиризину, другим производным пиразина или другим компонентам препарата;

- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский возраст до 6 лет;

- беременность, период лактации.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

- повышенная чувствительность к цетиризину и/или другим компонентам препарата, гидроксизину или другим производным пиперазина;

- почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

- возраст до 1 года (опыт применения у детей до 1 года ограничен);

- беременность;

- период лактации.

С осторожностью:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

С осторожностью препарат следует применять пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина от 11 до 49 мл/мин включительно) - требуется коррекция режима дозирования (см. "Способ применения и дозы"); пациентам с эпилепсией и риском развития судорог; пациентам с хроническими заболеваниями печени, а также пожилым пациентам (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Режим дозирования:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Дети от 6 до 12 лет:

- при массе тела менее 30 кг: по 1/2 таблетки, покрытой оболочкой, вечером;

- при массе тела более 30 кг: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, вечером. Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером) по 1/2 таблетки.

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке цетиризина, предпочтительно вечером.

Пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина можно рассчитать из концентрации сывороточного креатинина по следующим формулам:

для мужчин: КК (мл/мин)= [140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг) / 72 х концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл); для женщин: КК мужчин х 0,85.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек:

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и кратность приема
Нормальная функция почек	>/=80	10 мг 1 раз в сутки
Легкая	50-79	10 мг 1 раз в сутки
Средняя	30-49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая	<30	5 мг 1 раз в 2 дня
Терминальная, потребность в гемодиализе	<10	Противопоказано

У детей с нарушением функции почек дозу следует корректировать индивидуально, учитывая КК, возраст пациента и массу его тела.

При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

При сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.

Длительность терапии для детей старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение 1 недели.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Внутрь, независимо от приема пищи, растворив в воде перед приемом.

Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: по 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 6-12 лет: по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 2 - 6 лет: по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 1- 2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:

КК (мл/мин) = [140 -- возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККплазменный (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Коррекцию дозы следует осуществлять с учетом данных таблицы №1.

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и кратность приема
Нормальная функция почек	>/=80	10 мг 1 раз в сутки
Легкая	50-79	10 мг 1 раз в сутки
Средняя	30-49	5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая	<30	5 мг 1 раз в 2 дня
Терминальная, потребность в гемодиализе	<10	Противопоказано

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы осуществляют в индивидуальном порядке с учетом КК, возраста и массы тела.

Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печеночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>/=1/10), часто (от >/=1/100 до <1/100), нечасто (от >/=1/1,000 до <1/100), редко (от >/=1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта - часто: сухость во рту, тошнота; нечасто: диарея; редко: боль в животе.

Со стороны иммунной системы - редко: реакции гиперчувствительпости; очень редко: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы - часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто: парестезия, ажитация; редко: сонливость, судороги, агрессия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница; очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, возбуждение; частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, суицидальные мысли.

Со стороны органов чувств - очень редко: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок); частота неизвестна: вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы - редко: тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы - очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей - редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма- глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).

Со стороны кожи и подкожной ткани - нечасто: зуд кожи, сыпь; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Со стороны мочевыделительной системы - очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы - часто: ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ - редко: повышение массы тела.

Прочее - нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки; частота неизвестна: повышение аппетита.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания.

Лечение: проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, прием активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.

При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.

При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).

Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).

Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.

Особые указания:

Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, и алкоголем.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять цетиризин при беременности. Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Применение препарата беременным женщинам противопоказано в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения цетиризина в период беременности.

Цетиризин в небольшом количестве экскретируется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.'

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

3 года.

Открытый флакон можно использовать в течение 6 месяцев. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения:

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

При температуре не выше 25град.С, в недоступном для детей месте.

КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 02.03.2018

Инструкция утверждена 16.01.2015

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Hexal AG, Германия

Формы выпуска: капли для приема внутрь 10 мг/мл, флакон-капельницы темного стекла; капли для приема внутрь 10 мг/мл, флаконы-капельницы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: без рецепта

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛС-001055 от 03.02.2012, 23.12.2005

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-13558-05

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Hexal AG, Германия

Формы выпуска: сироп 5 мг/5 мл, флаконы темного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛС-001056 от 23.12.2005

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 23.12.2010

Номер фармстатьи: НД 42-13559-05

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Hexal AG, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: без рецепта

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛС-000065 от 24.03.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-13260-04