Фактив (Гемифлоксацин)

Торговое название: Фактив (Factive)

Международное название: Гемифлоксацин& (Gemifloxacin)

Фармакологическая группа: противомикробное средство - фторхинолон

Фармакологическая группа по АТХ: J01MA15. Гемифлоксацин

Фармакологическое действие: противомикробное

Фармакодинамика:

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы; нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты, в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:

Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (в т.ч. резистентных к пенициллину и макролидам, большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам, цефалоспоринам 2-го поколения, макролидам, тетрациклинам и ко-тримоксазолу); Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis;

Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus; Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium;

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp., в т.ч. Наеmophilus influenzae (в т.ч. продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., в т.ч. Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca;

Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, cinetobacter haemoliticus;

Citrobakter spp. (т.ч. Citrobakter freundii, Citrobakter koseri); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescen); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii); Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); Bordetella spp. (в т.ч. Bordetella pertrussis); Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli spp.; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia;

атипичные: Coxiella spp. (в т.ч. Coxiella burnetti); Micoplasma spp. (в т.ч. Micoplasma pneumoniae); Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophilia); Chlamidia spp. (в т.ч. Chlamidia pneumoniae;.

анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringes); Fusobacterium; Porphyromonas; Prevotella.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ. TСmax - 0.5-2 ч после однократного приема. После повторного приема 320 мг препарата Сmax - 0.70-2.62 мкг/мл, AUC - 4.71-20.1 мкг/мл/ч. Абсолютная биодоступность - 71%. Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40-640 мг. TCss - на 3-й день при курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в день. Связь с белками - 55-73%. Хорошо проникает в ткани легких.

Метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови.

Выводится через кишечник (70.5-51.5%), и почками (45.3-26.7%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма в течение 15 ч. T1/2 - 8 ч.

Практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней), 20-30% выводится при гемодиализе.

При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax гемифлоксацина, не требующее коррекции дозы.

При ХПН отмечается небольшое увеличение времени выведения гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax.

Показания к применению:

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. фторхинолонам), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т.ч. врожденное), тендовагинит на фоне применения фторхинолонов, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день.

Внебольничная пневмония - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 7 дней, при необходимости - до 14 дней.

Обострение хронического бронхита - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней.

Острый синусит - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней.

При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 160 мг 1 раз в день.

Побочные действия:

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); фотосенсибилизация, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидная реакция, депрессия, сонливость, сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия, гипостезия, слабость).

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или др. гематологические нарушения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая).

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: гипернатриемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, гипокальциемия, тромбоцитоз, нейтропения, изменение гематокрита, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, разрывы сухожилий.

Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки - индукция рвоты или промывание желудка, обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30%.

Взаимодействие:

Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов.

Особые указания:

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза.

При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Clostridium difficile).

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают.

С осторожностью Аритмия (в т.ч. риск развития), брадикардия, острая ишемия миокарда, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал Q-T (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол) и ГКС; нарушение водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).

Дата актуализации инструкции 06.02.2008

Производитель: ВЕРОФАРМ Акционерное общество (АО "ВЕРОФАРМ") (Верофарм АО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Верофарм АО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 160 мг, банки полимерные; таблетки покрытые оболочкой 160 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые оболочкой 160 мг, банки темного стекла; таблетки покрытые оболочкой 160 мг, флаконы полимерные; таблетки покрытые оболочкой 320 мг, банки полимерные; таблетки покрытые оболочкой 320 мг, банки темного стекла; таблетки покрытые оболочкой 320 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые оболочкой 320 мг, флаконы полимерные; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 320 мг, контурная ячейковая упаковка

Состав: гемифлоксацина мезилата сесквигидрат 160/320 мг [в пересчете на гемифлоксацин]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛС-001010 от 20.10.2011, 25.04.2011, 25.08.2006

Дата переоформления РУ: 02.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001010-201011, ФСП 42-0521-6931-05

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ"(ООО "ВЕРОФАРМ") (ВЕРОФАРМ ООО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ВЕРОФАРМ ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг, банки

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001010 от 20.10.2011

Дата переоформления РУ: 02.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001010-201011