Тамсулозина гидрохлорид (Тамсулозин)

Торговое название: Тамсулозина гидрохлорид (Tumsulosin hydrochioride)

Международное название: Тамсулозин& (Tamsulosin)

Фармакологическая группа: альфа1-адреноблокатор

Фармакологическая группа по АТХ: G04CA02. Тамсулозин

Фармакологическое действие: альфа1-адреноблокирующее, вазодилатирующее, гипотензивное, гиперплазии простаты доброкачественной средство лечения

Фармакодинамика:

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (более 90%). TCmax после однократного приема внутрь 0.4 мг - 6 ч. Связь с белками плазмы - 94-99%. Объем распределения незначителен - 0.2 л/кг.

Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизмененном виде. Выводится почками (4-9% в неизмененном виде). T1/2 - 10-12 ч для капсул пролонгированного действия и 15-19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.

Показания к применению:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Режим дозирования:

Внутрь, по 0.4 мг/сут, запивая достаточным количеством воды. Капсулы и таблетки принимают целиком, не разжевывая, капсулы - после первого приема пищи, таблетки - не зависимо от приема пищи.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, боль в спине, ринит; ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; тошнота, рвота, запоры или диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата), симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента, ЛС, увеличивающие ОЦК, сосудосуживающие ЛС), контроль функции почек. Диализ малоэффективен (интенсивно связывается с белками плазмы).

Взаимодействие:

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Др. альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Особые указания:

Как и при использовании др. альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Акционерное общество "Фарм-Синтез" (АО "Фарм-Синтез"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акционерное общество "Фарм-Синтез" (АО "Фарм-Синтез"), Россия

Данные гос. регистрации: ЛС-000858 от 03.11.2005

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-000858-060711

Производитель: Пеллетс Фарма Лтд (Pellets Pharma Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Pellets Pharma Ltd, Индия

Формы выпуска: полуфабрикат-пеллеты 0.15%, мешки полиэтиленовые двухслойные

Состав: тамсулозина гидрохлорид 1.5 мг - 1 г

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-010927/09 от 31.12.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-010927/09-311209

Производитель: Бориунг Фармасьютикал Ко.Лтд (Boryung Pharmaceutical Co.Ltd), Корея Южная

Владелец регистрационного удостоверения: Boryung Pharmaceutical Co.Ltd, Корея Южная

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Состав: тамсулозина гидрохлорид

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛС-001174 от 19.01.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001174-180311

Производитель: Дисто Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс АО, Россия

Формы выпуска: субстанция-пеллеты 0.2%, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ФС-000670 от 09.08.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000670-090813

Производитель: РА Кем Фарма Лимитед (R.A.Chem Pharma Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: R.A.Chem Pharma Limited, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-000827 от 30.04.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000827-111217

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Sun Pharmaceutical Industries Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ФС-000869 от 27.06.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000869-270614