Фазлодекс (Фулвестрант)

Торговое название: Фазлодекс (Faslodex)

Международное название: Фулвестрант& (Fulvestrant)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - антиэстроген

Фармакологическая группа по АТХ: L02BA03. Фульвестрант

Фармакологическое действие: антиэстрогенное, противоопухолевое

Фармакодинамика:

Конкурентный антагонист эстрогеновых рецепторов (по аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом). Блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов; также достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона.

Не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе и на костную ткань не установлены; данные по морфологии эндометрия отсутствуют.

Фармакокинетика:

После в/м введения медленно всасывается. TCmax - 7 дней. Всасывание продолжается более 1 мес, вследствие этого при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата. TCss - после 6 ежемесячных инъекций; величина Css колеблется в относительно узких границах (максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза), при этом основная кумуляция достигается после 3-4 инъекций.

После в/м введения AUC пропорциональна введенной дозе (в интервале доз 50-250 мг).

Экстенсивно и быстро распределяется (преимущественно экстраваскулярно). Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками -99% (в основном с ЛПОНП, ЛПНП, ЛПВП). Роль глобулина, связывающего половые гормоны, не установлена.

Метаболизируется аналогично эндогенным стероидам, с образованием менее активных или равных по активности фулвестранту метаболитов (17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Цитохром P450 CYP3A4 участвует в окислении фулвестранта, однако in vivo преобладает метаболизм без участия цитохрома Р450.

T1/2 - 50 дней. Выводится в основном с фекалиями; с мочой выводится менее 1%.

Показания к применению:

Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность,

беременность, период лактации.

Режим дозирования:

В/м (медленно). Рекомендуемая доза - 250 мг 1 раз в месяц.

При ХПН с КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Побочные действия:

Очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; редко - более 0.1 и менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны ССС: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Прочие: часто - головная боль, астения, боль в спине; редко - галакторея, аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница).

Передозировка

Случаи передозировки у человека неизвестны. Симптомы (предполагаемые): непосредственно или опосредованно связаны с антиэстрогенной активностью.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Не подавляет активность P450 CYP3A4.

In vitro не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6.

Не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта при одновременном приеме с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4).

Не смешивать с растворами др. ЛС.

Особые указания:

Лечение должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто, что необходимо принимать во внимание при назначении пациентам с риском тромбоэмболии.

Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Пациенткам с развитием симптомов астении необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем или др. механизмами).

С осторожностью

ХПН с КК менее 30 мл/мин (эффективность и безопасность не установлены), печеночная недостаточность; склонность к кровотечениям, тромбоцитопения, повышенный риск тромбоэмболии, одновременный прием антикоагулянтов, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ (Vetter Pharma-Fertigung GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: AstraZeneca UK Ltd, Великобритания

Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл, шприцы; раствор для внутримышечного введения 250 мг/5 мл, По 5 мл в стеклянный шприц с безопасной системой введения. По одному шприцу вместе с запечатанной безопасной стерильной иглой (SafetyGlide?) в контурную ячейковую упаковку из полипропилена, запечатанную полипропиленовой пленкой.; раствор для внутримышечного введения 250 мг/5 мл, шприцы

Состав: фулвестрант 50 мг - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Срок годности: 4 года

Данные гос. регистрации: ЛС-000855 от 06.08.2010, 08.09.2006

Дата переоформления РУ: 18.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-000855-260811, НД 42-13783-05

Производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: AstraZeneca UK Ltd, Великобритания

Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 250 мг/5 мл, шприцы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛС-000855 от 06.08.2010

Дата переоформления РУ: 18.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-000855-260811