Капреомицин (Капреомицин)

Торговое название: Капреомицин (Capreomycin)

Международное название: Капреомицин& (Capreomycin)

Фармакологическая группа: антибиотик

Фармакологическая группа по АТХ: J04AB30. Капреомицин

Фармакологическое действие: антибактериальное, противотуберкулезное

Описание:

Представляет собой бесцветную дисульфатную соль, растворимую в воде.

Фармакодинамика:

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.

Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Фармакокинетика:

Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). TCmax в плазме - через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению:

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).

Противопоказания:

Гиперчувствительность,

беременность, период лактации;

детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Режим дозирования:

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза - 1.29 мг/кг, в течение 48 ч - 2.58 мг/кг, 72 ч - 3.87 мг/кг;

при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2.43 мг/кг, 48 ч - 4.87 мг/кг, 72 ч - 7.3 мг/кг;

при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3.58 мг/кг, 48 ч - 7.16 мг/кг, 72 ч - 10.7 мг/кг;

при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4.72 мг/кг, 48 ч - 9.45 мг/кг, 72 ч - 14.2 мг/кг;

при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5.87 мг/кг, 48 ч - 11.7 мг/кг;

при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7.01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг;

при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8.16 мг/кг;

при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10.4 мг/кг;

при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12.7 мг/кг;

при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13.9 мг/кг.

Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.

Побочные действия:

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Прочие: кровоточивость.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных ЛС, препаратов Ca2+; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

Взаимодействие:

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином.

В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Особые указания:

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Белко Фарма, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Роутек Лтд, Великобритания

Формы выпуска: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г (флакон) 1 г х 1 (пачка картонная); [порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г (флакон) 1 г х 1 + вода для инъекций (ампула) 2/5 мл х 1] х 1 (пачка картонная); упаковка "ин балк": порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г (флакон) 1 г х 400 (короб картонный)

Состав: капреомицина сульфат 1 г [в пересчёте на капреомицин]

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000502 от 01.03.2011

Дата переоформления РУ: 26.07.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 01.03.2016

Номер фармстатьи: ЛП 000502-010311

Производитель: Белко Фарма, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Роутек Лтд, Великобритания

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг (флакон) 500/750 мг х 1 (пачка картонная) [порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг (флакон) 500/750 мг х 1 + растворитель - вода для инъекций (ампула) 2/5 мл х 1] х 1 (пачка картонная) [порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг (флакон) 500/750 мг х 1 + растворитель - натрия хлорид (ампула) 2/5 мл х 1] х 1 (пачка картонная) Упаковка "ин балк": порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг (флакон) 500/750 мг х 10 (пачка картонная) х 40 (короб картонный)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002289 от 31.10.2013

Дата переоформления РУ: 18.01.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 31.10.2018

Производитель: Красфарма ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Красфарма ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для инфузий и внутримышечного введения 0.5 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для инфузий и внутримышечного введения 0.75 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000100 от 22.12.2010

Дата переоформления РУ: 02.03.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000100-020316, ЛП 000100-221210

Производитель: Красфарма ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Красфарма ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для инфузий и внутримышечного введения 1 г, флаконы

Состав: капреомицина сульфат 1 г [в пересчёте на капреомицин]

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-000014 от 21.03.2007

Дата переоформления РУ: 16.12.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-000014-161215, ЛСР-000014-210307

Производитель: Лок-Бета Фармасьютикалс (И) Пвт.Лтд (Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd, Индия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г, флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон одет полимерный колпачок FLIP OFF; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения /1 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001086 от 15.08.2011, 30.12.2005

Дата переоформления РУ: 07.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001086-150811, НД 42-13978-05

Производитель: Сандживани Парантерал Лимитед (Sanjivani Paranteral Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: S.P.Incomed Pvt.Ltd, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы; Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флакон

Состав: капреомицина сульфат 1 г [в пересчёте на капреомицин]

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-000040 от 10.04.2007

Дата переоформления РУ: 27.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-000040-100407

Производитель: Сандживани Парантерал Лтд, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: С.П. Инкомед ООО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения /0.5 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002762 от 15.12.2014

Дата переоформления РУ: 31.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 15.12.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002762-151214

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для инфузий и внутримышечного введения 1 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000215 от 16.02.2011

Дата переоформления РУ: 24.03.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000215-160211

Производитель: ФармКонцепт ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: С. П. ИНКОМЕД ООО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.75 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002762 от 15.12.2014

Дата переоформления РУ: 31.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 15.12.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002762-151214

Производитель: ФармКонцепт ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: С. П. ИНКОМЕД ООО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для инфузий и внутримышечного введения 1 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-000040 от 10.04.2007

Дата переоформления РУ: 27.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-000040-100407