Итраконазол (Итраконазол)

Торговое название: Итраконазол (Itraconazole)

Международное название: Итраконазол& (Itraconazole)

Фармакологическая группа: противогрибковое средство

Фармакологическая группа по АТХ: J02AC02. Итраконазол

Фармакологическое действие: противогрибковое, противомикробное

Фармакодинамика:

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика:

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приемом после еды (на 25%).

TCmax при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл.

TCmax при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды.

Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 99.8%.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0.03% - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 - 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания к применению:

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз, тропический микоз; вульвовагинальный кандидоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, отрубевидный лишай.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при отрубевидном лишае - 200 мг/сут в течение 7 дней; при дерматомикозах - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; при грибковом кератите - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; при онихомикозе - 200 мг/сут в течение 3 мес или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед - 7 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия - 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2 до 12 мес. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки с увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес; при хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. При бластомикозе - от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

Побочные действия:

Редко - зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, аллергические реакции.

Взаимодействие:

Усиливает и удлиняет эффект ЛС, метаболизм которых осуществляется с участием ферментов типа цитохрома P450 (изофермент CYP3A4): терфенадин, астемизол, цизаприд; мидазолам, триазолам (для перорального приема), непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, метилпреднизолон, БМКК типа дигидропиридина, хинидин, такролимус и винкристин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают биодоступность. Индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, изониазид, фенитоин) снижают биодоступность. Антацидные ЛС, м-холиноблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, омепразол и сукралфат снижают всасывание (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч). При комбинации с цизапридом усиливается токсичность последнего с развитием желудочковой аритмии.

Особые указания:

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

С осторожностью

Цирроз печени, ХПН, ХСН, детский и пожилой возраст.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 05.02.2008

Производитель: АВВА РУС АО (АВВА РУС ОАО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: АВВА РУС ОАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 100 мг, Контурная ячейковая упаковка из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001607 от 14.10.2011

Дата переоформления РУ: 10.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001607-141011

Производитель: Акционерное общество "АВВА РУС" (АО "АВВА РУС"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акционерное общество "АВВА РУС" (АО "АВВА РУС"), Россия

Формы выпуска: капсулы 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001607 от 14.10.2011

Дата переоформления РУ: 10.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001607-141011

Производитель: Биоком ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биоком ЗАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000018 от 27.10.2010

Дата переоформления РУ: 10.12.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 27.10.2015

Номер фармстатьи: ЛП 000018-271010

Производитель: Озон Фарм ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Атолл ООО, Россия

Формы выпуска: капсулы 100 мг, банки

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002620 от 11.09.2014

Дата переоформления РУ: 08.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 11.09.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002620-110914

Производитель: Русан Фарма Лтд (Rusan Pharma Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Rusan Pharma Ltd, Индия

Формы выпуска: капсулы 100 мг, блистеры; капсулы 100 мг, блистер

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-002112 от 12.03.2012

Дата переоформления РУ: 14.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-14314-06

Производитель: Ликонса А.О. (Liconsa S.A.), Испания

Владелец регистрационного удостоверения: Chemo Iberica S.A., Испания

Формы выпуска: полуфабрикат-пеллеты, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: П N011234 от 24.03.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 24.03.2011

Номер фармстатьи: НД 42-10290-05

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Формы выпуска: полуфабрикат-пеллеты 21.5%, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛС-001568 от 04.04.2008

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 05.05.2011

Номер фармстатьи: ФСП 42-0144-7270-05

Производитель: Хетеро Драгс Лимитед (Hetero Drugs Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Hetero Drugs Limited, Индия

Формы выпуска: полуфабрикат-пеллеты 22%, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ЛС-002382 от 22.12.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-002382-181013

Производитель: Ли Фарма Лимитед (Lee Pharma Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Lee Pharma Limited, Индия

Формы выпуска: пеллеты, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛС-001615 от 26.05.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001615-291211

Производитель: Сэйнор Фарма Пвт Лтд, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Атолл ООО, Россия

Формы выпуска: пеллеты 22%, пакеты полиэтиленовые двухслойные светонепроницаемые

Данные гос. регистрации: ФС-000800 от 21.03.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000800-210314

Производитель: Ли Фарма Лимитед (Lee Pharma Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Lee Pharma Limited, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые

Состав: итраконазол

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-002590/07 от 06.09.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002590/07-060907

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые

Состав: итраконазол

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛС-001276 от 31.03.2008

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 17.02.2011

Номер фармстатьи: ФСП 42-0144-7137-05