ТАМСУЛОЗИН (Тамсулозин)

Торговое название: Тамсулозин (Tumsulosin)

Международное название: Тамсулозин& (Tamsulosin)

Фармакологическая группа: альфа1-адреноблокатор

Фармакологическая группа по АТХ: G04CA02. Тамсулозин

Фармакодинамика:

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект наступает через 2 нед после начала лечения. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (более 90%). TCmax после однократного приема внутрь 0.4 мг - 6 ч. Связь с белками плазмы - 94-99%. Объем распределения незначителен - 0.2 л/кг.

Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизмененном виде. Выводится почками (4-9% в неизмененном виде). T1/2 - 10-12 ч для капсул пролонгированного действия и 15-19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.

Показания к применению:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Режим дозирования:

Внутрь, по 0.4 мг/сут, запивая достаточным количеством воды. Капсулы и таблетки принимают целиком, не разжевывая, капсулы - после первого приема пищи, таблетки - не зависимо от приема пищи.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, боль в спине, ринит; ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; тошнота, рвота, запоры или диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата), симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента, ЛС, увеличивающие ОЦК, сосудосуживающие ЛС), контроль функции почек. Диализ малоэффективен (интенсивно связывается с белками плазмы).

Взаимодействие:

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Др. альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Особые указания:

Как и при использовании др. альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Вертекс АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс АО, Россия

Формы выпуска: капсулы с пролонгированным высвобождением, 0.4 мг (банка) 30/60/90 х 1 (пачка картонная); капсулы с пролонгированным высвобождением, 0.4 мг (контурная ячейковая упаковка) 10 х 1/3/6 (пачка картонная); капсулы с пролонгированным высвобождением, 0.4 мг (контурная ячейковая упаковка) 15 х 2/4/6 (пачка картонная); капсулы с пролонгированным высвобождением, 0.4 мг (контурная ячейковая упаковка) 18 х 5 (пачка картонная); капсулы с пролонгированным высвобождением, 0.4 мг (контурная ячейковая упаковка) 20 х 3 (пачка картонная)

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-002820 от 14.01.2015

Дата переоформления РУ: 22.09.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 14.01.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002820-140115

Производитель: Синтон Испания С.Л. (Synthon Hispania S.L.), Испания

Владелец регистрационного удостоверения: Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО, Россия

Формы выпуска: капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия 400 мкг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-003636 от 17.05.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 17.05.2021

Производитель: Ли Фарма Лимитед (Lee Pharma Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Lee Pharma Limited, Индия

Формы выпуска: полуфабрикат-пеллеты , полиэтиленовый пакет

Данные гос. регистрации: ФС-000449 от 03.12.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000449-031212

Производитель: КРКА АО, Словения

Владелец регистрационного удостоверения: КРКА АО, Словения

Формы выпуска: субстанция-гранулы (двойной пакет) 1 кг, 3 кг, 5 кг, 7 кг, 10 кг, 15 кг, 20 кг

Данные гос. регистрации: ФС-000711 от 25.09.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000711-250913

Производитель: Нош Лабз Прайвет Лимитед (Nosch Labs Private Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Nosch Labs Private Limited, Индия

Формы выпуска: субстанция-пеллеты 0.125%, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ФС-001579 от 20.12.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 001579-201216

Производитель: Титан Лабораториз Пвт. Лтд (Titan Laboratoires Pvt. Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Тривиум-XXI ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-пеллеты 0.133%, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-000187 от 28.09.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000187-280911