Пиоглар (Пиоглитазон)

Торговое название: Пиоглар (Pyoglar)

Международное название: Пиоглитазон& (Pioglitazone)

Фармакологическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения

Фармакологическая группа по АТХ: A10BG03. Пиоглитазон

Фармакологическое действие: гипогликемическое

Фармакодинамика:

Гипогликемическое средство тиазолидиндионного ряда для перорального применения. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает средние показатели ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR). PPAR рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая; TCmax - 2 ч, после приема пищи - 3-4 ч. TCss - 7 дней. Объем распределения - 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы - 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты.

Метаболиты М-II и М-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печеночном метаболизме - CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выводится преимущественно с желчью; почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 - 3-7 ч.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 (для монотерапии; в комбинации с сульфонилмочевиной, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше ЛС не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания:

Гиперчувствительность;

Сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз,

Тяжелая сердечная недостаточность,

Беременность, лактация.

Рак мочевого пузыря в настоящее время или в анамнезе; макрогематурия неясной этиологии.

С осторожностью:

Отечный синдром, анемия, печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 1-2.5 раза выше верхней границы нормы), сердечная недостаточность;

детский возраст (до 18 лет).

В связи с повышением рисков развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения пользы и риска до начала и в процессе проведения терапии пиоглитазоном у пациентов пожилого возраста.

Режим дозирования:

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

Монотерапия: 15-30 мг; при необходимости доза может быть ступенчато увеличена до 45 мг/сут.

Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин - лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза - 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Побочные действия:

Гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит;

Анемия, снижение уровня гематокрита;

Повышение активности АЛТ, КФК.

Доброкачественные и злокачественные опухоли: нечасто - рак мочевого пузыря.

Взаимодействие:

Снижает эффективность пероральных контрацептивов (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%).

Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином.

In vitro кетоконазол подавляет метаболизм пиоглитазона.

Особые указания:

Гипогликемическое действие проявляется только в присутствии инсулина. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. В период лечения возможно увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). До начала и каждые 2 мес в течение первого года лечения необходимо контролировать активность АЛТ.

Небольшое повышение риска развития рака мочевого пузыря на фоне терапии пиоглитазоном на основании мета-анализа контролируемых клинических исследований (19 случаев у 12506 пациентов, 0,15%) по сравнению с контрольной группой (7 случаев у 10212 пациентов, 0,07%).

Факторами риска развития рака мочевого пузыря являются: возраст, курение, применение ряда лекарственных или химиотерапевтических средств, в том числе циклофосфамида, или предшествующая лучевая терапия органов тазовой области.

До начала терапии пиоглитазоном должна быть уточнена причина любой макрогематурии; пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития макрогематурии или других симптомов, таких как дизурия или неотложные состояния со стороны мочевой системы, развившиеся в процессе лечения пиоглитазоном.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Ранбакси Лабораториз Лимитед (Ranbaxy Laboratories Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Ranbaxy Laboratories Limited, Индия

Формы выпуска: таблетки 15 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 30 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 15 мг, блистер; таблетки 30 мг, блистер; таблетки 45 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: пиоглитазона гидрохлорид [экв.15/30 пиоглитазона] 16.53/33.07 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛС-001671 от 16.07.2011, 16.06.2006

Дата переоформления РУ: 01.06.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001671-160711, НД 42-12718-02

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Sun Pharmaceutical Industries Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки 15 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001671 от 16.07.2011

Дата переоформления РУ: 01.06.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001671-160711