Димедрол (Дифенгидрамин)

Торговое название: Димедрол (Dimedrol)

Международное название: Дифенгидрамин& (Diphenhydramine)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R06AA02. Дифенгидрамин

Фармакологическое действие: H1-гистаминоблокирующее, антигистаминное, ганглиоблокирующее, местноанестезирующее, м-холиноблокирующее, противорвотное, противоязвенное, седативное, снотворное, спазмолитическое

Фармакодинамика:

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина; устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение ЦНС). Обладает выраженной H1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) - только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность - до 12 ч.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 50%. TCmax - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания к применению:

При приеме внутрь: аллегический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в составе комплексной терапии - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушая болезнь, в качестве противорвотного ЛС.

При парентеральном введении: в составе комплексной терапии - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, морская и воздушная болезнь.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, детский возраст (до 7 мес).

Режим дозирования:

Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.

Детям 7-12 мес - 3-5 мг 2-3 раза в день, детям 1-3 лет - 10-30 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 4-6 лет - 20-45 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 7-14 лет - 12.5-25 мг 1-3 раза в день.

В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).

Детям в/в и в/м: 7-12 мес - 3-5 мг (0.3-0.5 мл 1% раствора), 1-3 лет - 5-10 мг (0.5-1 мл), 4-6 лет - 10-15 мг (1-1.5 мл), 7-14 лет - 15-30 мг (1.5-3 мл) каждые 6-8 ч при необходимости.

Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг.

В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.

Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.

Побочные действия:

Со стороны ССС: снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Прочие: повышенное потоотделение, озноб.

Передозировка:

Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость слизистой оболочки полости рта, парез органов ЖКТ.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - ЛС, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя испльзовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие:

Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.

Особые указания:

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС.

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность.

У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг, у детей 7-12 мес - в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Белмедпрепараты РУП, Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения: Белмедпрепараты РУП, Беларусь

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл, ампулы

Димедрол (Дифенгидрамин)

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас