Гептор (Адеметионин)

Торговое название: Гептор (Heptor)

Международное название: Адеметионин& (Ademetionine)

Фармакологическая группа: гепатопротекторное средство

Фармакологическая группа по АТХ: A05BA. Препараты для лечения заболеваний печени; A16AA02. Адеметионин

Фармакологическое действие: желчегонное, антидепрессивное, холекинетическое

Состав:

ЛИОФИЛИЗАТ

1 флакон лиофилизата содержит:

активное вещество: адеметионина бутандисульфонат - 760 мг в пересчете на адеметионин-ион - 400 мг;

В 1 мл растворителя содержится: L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин - 68,48 мг, натрия гидроксида раствор до рН 9,8-10,3, вода для инъекций до 1 мл.

ТАБЛЕТКИ

Состав на одну таблетку

Активное вещество

Адеметионина бутандисульфонат - 760 мг

в пересчете на адеметионин-ион - 400 мг

Вспомогательные вещества для получения ядра таблетки массой 880 мг

Кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 4,4 мг

Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 17,6 мг

Магния стеарат - 4,4 мг

Целлюлоза микрокристаллическая - 93,6 мг

Вспомогательные вещества для получения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, массой 910 мг

Аквариус - 29,76 мг

Сополимер метакриловой кислоты - 50,60%

Полиэтиленгликоль-6000 - 14,80%

Тальк - 33,80%

Полисорбат (твин-80) - 0,80%

Симетикон - 0,24 мг

Описание:

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета

Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы.

Фармакодинамика:

Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика:

Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении - 95%. Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками.

При однократном приеме внутрь 400 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 0,7 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-6 ч. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. Связь с белками плазмы - незначительная, проникает через гематоэнцефалический барьер. При приеме адеметионина отмечается значительное увеличение его концентрации в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками.

Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке.

Показания к применению:

- хронический некалькулезный холецистит;

- холангит;

- внутрипеченочный холестаз, в том числе у беременных;

- гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

- жировая дистрофия печени;

- цирроз печени;

- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

- депрессия (в т.ч. вторичная);

- абстинентный синдром (алкогольный и др.)

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя, возраст до 18 лет.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B12 (цианокобаламина)).

Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.

С осторожностью:

Беременность (I триместр)

Период лактации

Биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания")

Следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Возможно применение препарата во II триместре беременности при внутрипеченочном холестазе.

Прием высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызвал нежелательных эффектов. Прием в I триместре беременности и в период лактации возможен, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТУ С МЕХАНИЗМАМИ

У некоторых пациентов, получающих адеметионин, может возникнуть головокружение.

Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на подобного рода деятельность.

Режим дозирования:

ЛИОФИЛИЗАТ

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При интенсивной терапии - в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м.

Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг адеметионина).

ТАБЛЕТКИ

Применяют внутрь, суточная доза составляет 800-1600 мг/сут (2-4 таблетки). Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи. Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом. Длительность поддерживающей терапии, в среднем, 2-4 недели.

Побочные действия:

Наиболее часто отмечаются тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина в таблетках и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика.

Со стороны кожных покровов: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Инфекции: инфекции мочевыводящих путей.

Другое: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Передозировка:

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие:

Взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Особые указания:

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется его применение перед сном.

При лечении пациентов с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, необходим систематический контроль азотемии.

ЛИОФИЛИЗАТ.

Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор препарата готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата отличается от должного (см. раздел "Описание"), необходимо воздержаться от его использования.

Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

ТАБЛЕТКИ.

Поскольку дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты может снизить концентрацию адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином B12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложновысокой концентрации гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения концентрации гомоцистеина.

Срок годности:

2 года (для лиофилизата).

3 года (для растворителя).

3 года (для таблеток).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 26.11.2015

Производитель: Лэнс-Фарм ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Лэнс-Фарм ООО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-006254/10 от 01.07.2010

Дата переоформления РУ: 27.07.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006254/10-010710

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ"(ООО "ВЕРОФАРМ") (ВЕРОФАРМ ООО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ВЕРОФАРМ ООО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-006254/10 от 01.07.2010

Дата переоформления РУ: 27.07.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006254/10-010710

Производитель: ВЕРОФАРМ Акционерное общество (АО "ВЕРОФАРМ") (Верофарм АО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Верофарм АО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, банки полимерные; таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, контурные ячейковые упаковки

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛС-001820 от 22.08.2011, 28.07.2006

Дата переоформления РУ: 12.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0521-7254-05

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ"(ООО "ВЕРОФАРМ") (ВЕРОФАРМ ООО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ВЕРОФАРМ ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 400 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛС-001820 от 22.08.2011

Дата переоформления РУ: 12.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0521-7254-05