Фтизоэтам В6 (Изониазид +Этамбутол +Пиридоксин)

Торговое название: Фтизоэтам В6 (Phtizoetam)

Международное название: Изониазид+Этамбутол+Пиридоксин& (Isoniazid+Ethambutol+Pyridoxine)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство комбинированное

Фармакологическая группа по АТХ: J04AM03. Этамбутол в комбинации с изониазидом

Фармакологическое действие: противомикробное, противотуберкулезное

Состав:

1 таблетка содержит

- активные вещества: изониазид - 150 мг, этамбутола гидрохлорид -- 400 мг, пиридоксина гидрохлорид - 15 мг

- вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Описание:

Таблетки белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие "мраморности".

Фармакодинамика:

Изониазид

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколовых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 0,025-0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Этамбутол

Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в неё миколовых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. МПК этамбутола составляет - 0,78-2,0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Пиридоксина гидрохлорид

Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Противотуберкулезные препараты вызывают периферическую полиневропатию, возникновение которой может снижать пиридоксин. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приёме пиридоксина внутрь с изониазидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

Фармакокинетика:

Изониазид

Приём изониазида внутрь совместно с препаратами, входящими в состав Фтизоэтама В6, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Проникает изониазид во многие ткани и жидкости организма, включая спинномозговую жидкость (СМЖ). Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (ТCmax) - 2 часа, величина Cmax - 6,6 мг/л, период полувыведения (T1/2) - 5,8 часа. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в измененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Этамбутол

После приёма Фтизоэтама В6 Cmax этамбутола достигает 6,4-7,6 мг/л. Высокая Cmax этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. Cmax препарата в плазме (60%) достигается через 2 ч. Этамбутол экскретируется с мочой 70% в неизмененном виде; 30% в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25% препарата связывается с белками плазмы.

Пиридоксина гидрохлорид

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС).

Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - 15-20 дней. Выводится почками.

Показания к применению:

Фтизоэтам В6 показан для лечения всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу. Фтизоэтам В6 может применяться для химиопрофилактики туберкулеза и проведения противорецидивной терапии.

Противопоказания:

Фтизоэтам В6 противопоказан детям до 12 лет, пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду, этамбутолу и пиридоксину. Противопоказан при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжёлой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, микседеме, при неврите зрительного нерва, катаракте, диабетической ретинопатии, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, острой подагре, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, беременности, лактации.

С осторожностью:

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Режим дозирования:

Препарат Фтизоэтам В6 применяется внутрь после еды, один раз в сутки.

Дозирование Фтизоэтама В6 проводится по изониазиду: для взрослых и детей старше 12 лет 5-10 мг/кг массы тела. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время - через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама В6 для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочные действия:

Изониазид

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): сердцебиение, повышение артериального давления (АД), стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинация, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, нарушение функции печени - повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Пиридоксина гидрохлорид

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", редко - кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие:

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Этамбутол

Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.

Пиридоксина гидрохлорид

Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

Особые указания:

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, препарат отменяют.

Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита препарат необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию препаратом нельзя.

Не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложным оборудованием.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 26.05.2017

Инструкция утверждена 27.07.2015

Производитель: Акрихин ХФК ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акрихин ХФК ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 150 мг+400 мг+15 мг, банки полимерные; таблетки 150 мг+400 мг+15 мг, пакеты полиэтиленовые; таблетки 150 мг+400 мг+15 мг, банки полиэтиленовые

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-002335 от 26.12.2011, 08.12.2006

Дата переоформления РУ: 12.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0017-7424-06

Производитель: Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (АО "АКРИХИН"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (АО "АКРИХИН"), Россия

Формы выпуска: таблетки 150 мг+400 мг+15 мг, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-002335 от 26.12.2011

Дата переоформления РУ: 12.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-002335-110912