Андриол ТК (Тестостерон)

Торговое название: Андриол ТК (Andriol TК)

Международное название: Тестостерон& (Testosterone)

Фармакологическая группа: андроген

Фармакологическая группа по АТХ: G03BA03. Тестостерон

Фармакологическое действие: анаболическое, андрогенное, повышающее либидо, повышающее потенцию

Состав:

1 капсула содержит:

Активное вещество - тестостерона ундеканоат 40 мг,

Вспомогательные вещества - пропиленгликоля лаурат 117,2 мг, триглицериды среднецепочные q.s., лецитин q.s.. Клещевины обыкновенной семян масло 175.8 мг, глицерол 49.98 мг, желатин 108.46 мг. краситель солнечный закат желтый (Е 110) 0.07 мг. чернила Opacode WB белый q.s.

Описание:

Мягкие, овальные (№6), блестящие, прозрачные желатиновые капсулы оранжевого цвета с надписью "ORG DV3" белого цвета, содержащие прозрачную маслянистую жидкость желтого цвета.

Фармакодинамика:

Лечение препаратом Андриол ТК мужчин с гипогонадизмом дозозависимо восстанавливает до нормального общий уровень содержания тестостерона в сыворотке крови и уровень биодоступного тестостерона. Лечение приводит к увеличению содержания дигидротестостерона (ДГТ) и эстрадиола (Е2) в сыворотке крови, уменьшению содержания глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Как у мальчиков, так и у взрослых мужчин с гипогонадизмом лечение препаратом Андриол ТК приводит к уменьшению симптомов недостаточности тестостерона. Более того, лечение увеличивает минеральную плотность костной ткани и безжировую массу тела (уменьшая массу жира тела). Лечение улучшает половую функцию, включая либидо и потенцию.

Лечение дозозависимо уменьшает содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, увеличивает содержание гемоглобина и гематокрит. Также наблюдались клинически незначимые изменения содержания ферментов печени и специфического антигена предстательной железы. Лечение может привести к увеличению размера предстательной железы, но побочных эффектов со стороны предстательной железы не наблюдалось. У пациентов с гипогонадизмом и диабетом наблюдалось увеличение чувствительности к инсулину и уменьшение уровня глюкозы в крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания лечение препаратом Андриол ТК вначале ускоряет рост и развитие вторичных половых признаков.

У женщин с удаленными яичниками с лечением только эстрогенами добавление препарата Андриол ТК приводит к повышению либидо, увеличению минеральной плотности костной массы и уменьшению массы жира тела. У транссексуалов (из женщин в мужчин) лечение препаратом Андриол ТК увеличивает маскулинизацию.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь значительная часть тестостерона ундеканоата вместе с липофильным растворителем всасывается в тонком кишечнике и поступает в лимфатическую систему, таким образом частично минуя первичное прохождение через печень. Андриол ТК следует принимать во время еды для улучшения абсорбции. Биодоступность составляет около 7%.

Распределение

Из лимфатической системы тестостерона ундеканоат поступает в плазму крови и гидролизуется до тестостерона.

Однократный прием от 80 до 160 мг препарата Андриол ТК приводит к клинически значимому увеличению общего содержания тестостерона в плазме с максимальной концентрацией около 40 нмоль/л (Сmах), достигаемой примерно через 4-5 часов (tmax) после приема. Повышенная концентрация тестостерона в плазме крови сохраняется в течение как минимум 8 часов. Тестостерон и тестостерона ундеканоат показывают высокий уровень (более 97%) неспецифического связывания с белками крови и ГСПГ.

Метаболизм

В плазме и тканях тестостерона ундеканоат гидролизуется до естественного мужского андрогена тестостерона. Тестостерон далее метаболизируется до дигидротестостерона и эстрадиола, которые в свою очередь метаболизируются в ходе обычных реакций.

Выведение

Выведение происходит в основном с мочой в виде конъюгатов (этиохоланолон и андростерон).

Линейность

Линейность дозирования была показана для доз от 40 до 240 мг/день.

Показания к применению:

Заместительная терапия тестостероном у мужчин при состояниях, ассоциируемых с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и биохимическими тестами.

Противопоказания:

- Наличие в настоящий момент рака предстательной железы или грудной железы либо подозрение на него.

- Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.

С осторожностью:

У пациентов с предшествующими заболеваниями сердца, почек или печени лечение андрогенами может привести к осложнениям, характеризующимся отеком с хронической сердечной недостаточностью или без нее.

Нет точных данных и рекомендаций по безопасности лечения эфирами тестостерона мужчин с апноэ во время сна. Необходимы взвешенное клиническое решение и осторожность у пациентов с наличием таких факторов риска, как ожирение или хронические заболевания легких.

Дети

Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков не была установлена надлежащим образом. При лечении препаратом Андриол ТК детей, не достигших половой зрелости, следует соблюдать осторожность (см. раздел "Побочное действие").

Режим дозирования:

Для приема внутрь.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического эффекта.

Для улучшения всасывания препарат следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать первую половину дозы утром, а вторую половину вечером. Если принимается нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

Прием у взрослых (включая пожилых пациентов)

Как правило, начальная доза составляет 120-160 мг в сутки в течение 2-3 недель. Поддерживающая доза составляет 40-120 мг в сутки, ее выбор должен основываться на клиническом эффекте, полученном в первые недели терапии.

Дети

Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков не была установлена надлежащим образом. При лечении препаратом Андриол ТК детей, не достигших половой зрелости, следует соблюдать осторожность (см. раздел "Побочное действие").

Побочные действия:

Следующие побочные реакции были связаны с терапией андрогенами:

Класс система/орган	Термин MedDRA
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)	Рак предстательной железы (прогрессирование субклинического течения рака предстательной железы)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Полицитемия
Нарушения метаболизма	Задержка жидкости
Психические нарушения	Депрессия, нервозность, изменение настроения, увеличение либидо, уменьшение либидо
Нарушения со стороны сосудов	Повышение артериального давления
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта	Тошнота
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушение функции печени
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной тканей	Миалгия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Зуд, акне
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез	Гинекомастия. олигоспермия. Приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Лабораторные и инструментальные данные	Отклонение от нормы показателей печени, липидов (уменьшение содержания ЛПВГ1, ЛПНП, триглицеридов в плазме), увеличение концентрации простатспецифического антигена (ПСА), повышение гематокрита, увеличение количества эритроцитов, повышение концентрации гемоглобина

У некоторых пациентов могут наблюдаться диарея и боли или дискомфорт в области живота при приеме препарата Андриол ТК.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Дети

У мальчиков в препубертатном периоде при применении андрогенов были зарегистрированы следующие нежелательные явления: преждевременное половое развитие, увеличение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.

Передозировка:

Острая токсичность тестостерона является низкой.

Передозировка препарата Андриол ТК может вызвать желудочно-кишечные расстройства в связи с содержанием касторового масла (Клещевины обыкновенной семян масло).

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Индукторы ферментов микросомального окисления могут снижать, а ингибиторы ферментов микросомального окисления могут повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, при одновременном приеме следует скорректировать дозу препарата Андриол ТК.

Инсулин и другие гипогликемические препараты

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом. Вследствие этого пациенты с сахарным диабетом должны проходить специальный мониторинг перед началом лечения препаратом Андриол ТК, а также периодически во время лечения и по его окончании.

Антикоагулянтная терапия

Прием высоких доз андрогенов может усилить действие антикоагулянтов кумаринового типа, поэтому во время лечения следует проводить тщательный мониторинг протромбинового времени и при необходимости снижать дозу антикоагулянта.

Адренокортикотропные гормоны (АКТГ) или глюкокортикостероиды

При одновременном применении тестостерона с АКТГ или глюкокортикостероидами может усилиться образование отеков. Таким образом, препараты, содержащие данные действующие вещества, следует применять с осторожностью, в особенности при лечении пациентов с заболеваниями сердца или печени, а также пациентов, предрасположенных к отекам (см. раздел "Побочное действие").

Влияние на результаты лабораторных анализов

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, в результате чего снижается содержание общего тироксина (Т4) в сыворотке и повышается связывание грийодтиронина (ТЗ) и тироксина (Т4). При этом содержание свободных гормонов щитовидной железы остается неизменным, а клинические проявления нарушений функции щитовидной железы отсутствуют.

Особые указания:

Медицинские осмотры

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

Необходим мониторинг следующих параметров у людей, принимающих Андриол ТК (в первый год приема -- ежеквартально, далее раз в год):

пальцевое ректальное исследование предстательной железы для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы или бессимптомного рака предстательной железы; определение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

Состояния, требующие наблюдения

Следует осуществлять мониторинг пациентов, в особенности пожилого возраста, со следующими заболеваниями:

Опухоли: рак грудной железы, гипернефрома, рак бронхов и костные метастазы. У данных пациентов может возникать спонтанная гиперкальциемия, в том числе и во время терапии андрогенами. Гиперкальциемия может свидетельствовать о положительном ответе опухоли на гормональное лечение. Тем не менее сначала следует провести лечение гиперкальциемии, а после восстановления нормальной концентрации кальция можно возобновить гормональную терапию.

Сопутствующие заболевания:

У пациентов с существующими заболеваниями сердца, почек или печени, или сердечной, почечной или печеночной недостаточностью лечение андрогенами может приводить к развитию отеков с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В подобных случаях лечение должно быть немедленно прекращено.

Следует проводить мониторинг состояния пациентов с инфарктом миокарда, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией и мигренью в связи с риском ухудшения состояния или рецидива. В подобных случаях лечение должно быть немедленно прекращено.

Сахарный диабет:

Андрогены в целом и препарат в частности могут повышать толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Терапия антикоагулянтами: андрогены в целом и препарат в частности могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

АНДРИОЛ ТК

Нежелательные явления

При появлении побочных эффектов, связанных с лечением андрогенами, прием препарата Андриол ГК следует прекратить или снизить дозу.

Применение препарата у спортсменов

Пациентам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (WADA), перед началом лечения препаратом следует ознакомиться с правилами WADA, поскольку его прием может повлиять на результаты допингового контроля. Не следует применять андрогены для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет серьезный риск для здоровья.

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Краситель солнечный закат желтый (Е110), входящий в состав оболочки капсулы лекарственного препарата Андриол ТК может вызывать аллергические реакции.

Дети

У мальчиков в препубертатном периоде следует мониторировать рост и половое развитие, так как Андриол ТК в высоких дозах может ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.

Пациенты пожилого возраста

Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препарата Андриол ТК ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Лекарственный препарат Андриол ТК не показан к применению у женщин, поэтому беременные и кормящие женщины не должны применять препарат. Применение препарата Андриол ТК во время беременности может привести к маскулинизации плода.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Препарат Андриол ТК не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Срок годности:

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения:

При температуре от 8град.С до 30град.С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 28.09.2016

Производитель: Каталент Франс Бейнхейм С.А. (Catalent France Beinheim S.A.), Франция

Владелец регистрационного удостоверения: N.V.Organon, Нидерланды

Формы выпуска: капсулы 40 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 40 мг, блистер

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Сильнодействующие

Данные гос. регистрации: ЛС-002458 от 15.08.2011, 29.12.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-002458-150811, НД 42-14159-06