Мексиприм (Этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Торговое название: Мексиприм (Mexiprim)

Международное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат& (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Фармакологическая группа: антиоксидантное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Фармакологическое действие: антиабстинентное, антиалкогольное, антигипоксантное, антиоксидантное, ноотропное, седативное

Состав:

Состав на 1 мл:

Этилметилгидроксипиридина сукцината - 50 мг

Воды для инъекций - до 1 мл

Описание:

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакодинамика:

Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика:

Величина максимальной концентрации Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.

Период полувыведения Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5, часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата.

Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии)

дисциркуляторная энцефалопатия

вегето-сосудистая дистония

тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях

легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдромы, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, сенильные и атрофические процессы, нейроинфекции и интоксикации)

расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Противопоказания:

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский возраст, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

Режим дозирования:

Мексиприм назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

Побочные действия:

Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.

В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.

Взаимодействие:

Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 20град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 03.06.2016

Производитель: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Нижфарм АО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампула; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл/50 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001668 от 29.08.2008

Дата переоформления РУ: 19.11.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001668-290808

Производитель: ПОЛИСАН НТФФ ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Нижфарм АО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампула

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001668 от 29.08.2008

Дата переоформления РУ: 19.11.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001668-100913

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Нижфарм АО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: Р N001916/02 от 10.09.2008

Дата переоформления РУ: 18.05.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001916/02-100908