Капреомицина сульфат (Капреомицин)

Торговое название: Капреомицина сульфат (Capreomycin sulfate)

Международное название: Капреомицин& (Capreomycin)

Фармакологическая группа: антибиотик

Фармакологическая группа по АТХ: J04AB30. Капреомицин

Фармакологическое действие: антибактериальное, противотуберкулезное

Состав:

1 флакон содержит капреомицина сульфата 1,0 г (в пересчете на Капреомицин).

Описание:

Белый или почти белый порошок.

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство. Антибиотик полипептид, выделенный из Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Избирательно активен в отношении микобактерий туберкулеза, локализующихся вне и внутри клетки. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и виомицином, канамицином, неомицином.

Фармакокинетика:

Препарат плохо (менее 1%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении в дозе 1 г максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1-2 ч. После внутривенной одночасовой инфузии и дозе 1 г максимальная концентрация препарата составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах - с желчью). Период полувыведения препарата составляет 3-6 ч. Не кумулируется при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению:

Лечение туберкулеза легких, в том числе при неэффективности или непереносимости препаратов I ряда. Следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).

Режим дозирования:

Только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно;

Содержимое 1 флакона (1 г) предварительно растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого) внутримышечно вводят глубоко в мышцу, для внутривенной инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин).

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК:

при анурии суточная доза - 1.29 мг/кг, 48 ч - 2.58 мг/кг, 72 ч - 3.87 мг/кг;

при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2.43 мг/кг, 48 ч - 4.87 мг/кг, 72 ч - 7.3 мг/кг;

при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3.58 мг/кг, 48 ч - 7.16 мг/кг, 72 ч - 10.7 мг/кг;

при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4.72 мг/кг, 48 ч - 9.45 мг/кг, 72 ч - 14.2 мг/кг;

при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5.87 мг/кг, 48 ч - 11.7 мг/кг;

при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7.01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг;

при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8.16 мг/кг;

при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10.4 мг/кг;

при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12.7 мг/кг;

при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13.9 мг/кг.

После разведения раствор хранят не более 48 ч при комнатной температуре и 14 дней в холодильнике. При хранении раствор может приобрести бледно-соломенный цвет или потемнеть (процесс не сопровождается потерей активности или повышением токсичности).

Побочные действия:

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность - токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия, почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность - редко, понижение слуха, в том числе необратимое, шум, звон, гудение или ощущение "закладывания" в ушах; вестибулотоксичность - нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, отечность, лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: нарушения ритма сердца, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Прочие: нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц); болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).

Лечение: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия - назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в том числе угнетение дыхания и апноэ - введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Взаимодействие:

Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенированные углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Особые указания:

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. Капреомицин в высоких дозах может вызывать частичную нервно-мышечную блокаду.

С осторожностью применяют у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, особенно при лекарственной аллергии. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции почек, проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата, контролировать уровень калия в плазме крови.

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Срок годности:

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2град.С до 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Дата актуализации инструкции 30.05.2017

Инструкция утверждена 28.07.2008

Производитель: ХОЛИД (Ксинянг) Фармасьютикал Ко.Лтд (HOLYD (Xinyang) Pharmaceutikal Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: HOLYD (Xinyang) Pharmaceutikal Co.Ltd, Китай

Данные гос. регистрации: ЛСР-000064 от 10.05.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-000064-100507

Производитель: Химфарм АО, Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения: Химфарм АО, Казахстан

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-005927/08 от 28.07.2008

Дата переоформления РУ: 14.07.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-005927/08-280708

Производитель: Наньнин Сино-Тех (Чжункэ) Фармасьютикал Ко., Лтд. (Nanning Sino-Tech (Zhongke) Pharmaceutical Co., Ltd.), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Тривиум ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция, контейнеры алюминиевые

Данные гос. регистрации: ЛСР-002260/07 от 17.08.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002260/07-170807

Производитель: Норс Чайна Фармасьютикал Хуашен Ко., Лтд (North China Pharmaceutical Huasheng Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: North China Pharmaceutical Huasheng Co.Ltd, Китай

Формы выпуска: субстанция

Данные гос. регистрации: ФС-000215 от 24.10.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000215-160317