ЭсКорди Кор (Левамлодипин)

Торговое название: ЭсКорди Кор (EsCordi Cor)

Международное название: Левамлодипин& (Levamlodipine)

Фармакологическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов

Фармакологическая группа по АТХ: C08CA01. Амлодипин

Фармакодинамика:

БМКК, производное дигидропиридина, S (-) изомер амлодипина; обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Блокирует Ca2+ каналы, ингибирует трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антиангинальное действие, а также длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД через - 2-4 ч после приема, которое сохраняется в течение 24 ч (в положении лежа и стоя).

Фармакокинетика:

Всасывание левамлодипина в ЖКТ не изменяется при приеме пищи. Биодоступность - 65%; имеет эффект первого прохождения через печень. Cmax - 7.229-9.371 нг/мл, TCmax - 1.85-3.61 ч. TCss - 7 дней. Связь с белками - 93%. Объем распределения - 21 л/кг; большая часть распределяется в тканях, меньшая - в крови. Проникает через ГЭБ. Метаболизм на 90% осуществляется в печени (медленный, но экстенсивный) с образованием неактивных метаболитов. Общий клиренс - 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). После первого приема T1/2 - 14.62-68.88 ч, при повторном приеме T1/2 - 45 ч. При печеночной недостаточности T1/2 - 60 ч (длительное применение повышает кумуляцию препарата). У пациентов старше 65 лет Т1/2 - 65 ч (что не имеет клинического значения). Выводится почками (60% - в виде метаболитов,10% - в неизменном виде), кишечником (20-25%), а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия I ст. (в монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными ЛС).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, стенокардия Принцметала, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

С осторожностью:

СССУ, ХСН неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени, аортальный и митральный стеноз, ГОКМП, инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного обмена, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, максимальная доза - 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия:

Со стороны ССС: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки нижних конечностей, приливы крови к коже лица, редко - аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление СН, мигрень.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, эмоциональная лабильность; редко - судороги, потеря сознания, гиперестезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко - повышение активности печеночных ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия слизистой оболочки десен, запор или диарея; очень редко - гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: макулопапулезная эритематозная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия; шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, ринит, паросмия.

Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, повышение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, гипергидроз, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль функций ССС, дыхательной и выделительной систем, ОЦК. Необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми конечностями; сосудосуживающие ЛС (при отсутствии противопоказаний); в/в глюконат кальция (для устранения блокады Ca2+ каналов).

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижают.

Альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, БМКК могут усиливать гипотензивное действие.

Препараты Li+ - риск усиления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты Ca2+ могут снижать эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление Na+ (соответствующая диета), соблюдать гигиену зубов, посещать стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии слизистой оболочки десен).

У пожилых пациентов удлиняется T1/2 и клиренс препарата, поэтому при увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дата актуализации инструкции 12.03.2008

Производитель: Эмкюр Фармасьютикалз Лтд (Emcure Pharmaceuticals Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Actavis Group hf., Исландия

Формы выпуска: таблетки 2.5 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-003270/07 от 17.10.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-003270/07-171007