Примовист (Гадоксетовая кислота)

Торговое название: Примовист (Primovist)

Международное название: Гадоксетовая кислота& (Gadoxetic acid)

Фармакологическая группа: контрастное средство для МРТ

Фармакологическая группа по АТХ: V08CA10. Гадоксетовая кислота

Фармакодинамика:

Парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния. Улучшает выявление очаговых поражений печени (их количество, размеры, сегментарное распределение и визуализацию). Гепатоцитарная фаза обследования начинается через 10-20 мин после инъекции, период визуализации - не менее 120 мин, который сокращается до 60 мин у пациентов, нуждающихся в гемодиализе и с гипербилирубинемией более 3 мг/дл.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0.4 мл/кг (100 мкмоль/кг). Распределяется в межклеточном пространстве; наибольшая концентрация обнаруживается в почках и печени; не проникает через ГЭБ, незначительно проникает через плацентарный барьер. Через 7 дней после в/в введения в организме определяется менее 1% введенной дозы. T1/2 - 0.9-1.1 ч (существенно не зависит от введенной дозы), T1/2 в терминальной фазе - 1.42-1.88 ч и менее. Выводится в равном соотношении почками и гепатобилиарной системой; менее 0.5% дозы попадает в грудное молоко. T1/2 при тяжелой печеночной недостаточности увеличивается незначительно, при ХПН (у пациентов, нуждающихся в гемодиализе) значительно возрастает.

Показания к применению:

Контрастное усиление при проведении Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации печени.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, наличие у пациента кардиостимулятора и/или ферромагнитных имплантатов.

С осторожностью:

Аллергические, псевдоаллергические реакции (в т.ч. в анамнезе); бронхиальная астма, тяжелые заболевания ССС, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Режим дозирования:

В/в, через 2 ч после приема пищи, со скоростью 2 мл/с иглой большого диаметра или постоянным катетером (размер 18-20 G), в дозе 0.1 мл/кг (25 мкмоль/кг). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; в течение 30 мин необходимо наблюдать состоянием пациента.

Побочные действия:

Частота: нечасто (1/1000-1/100), редко (менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, извращение вкуса, паросмия; редко - вертиго, акатизия, тремор, беспокойство.

Со стороны ССС: нечасто - вазодилатация, повышение АД, приливы жара; редко - блокада ножки пучка Гиса, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - рвота, тошнота; редко - сухость или неприятные ощущения во рту, гиперсаливация.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, генерализованный зуд; редко - макулопапулезная сыпь, гипергидроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - боль в спине.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), которые развиваются чаще в первые 30 мин, реже - отсроченные реакции (от нескольких часов до нескольких дней).

Прочие: нечасто - боль в грудной клетки, чувство жара, зуд в глазах; редко - озноб, ощущение общего дискомфорта, чувство усталости, недомогание.

Местные реакции: боль, экстравазация, ощущение жжения, холода, раздражения в месте инъекции.

Лабораторные показатели: повышение концентрации сывороточного железа, гипербилирубинемия (менее чем у 1% пациентов). Через 1-4 дня показатели возвращались к исходным значениям.

Передозировка:

Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие:

Рифампицины, блокируя захват препарата клетками печени, снижают эффект контрастирования печени.

Гипербилирубинемия, повышенная концентрация ферритина уменьшают эффект контрастирования печени гадоксетовой кислотой.

Гадоксетовая кислота содержит свободные комплексообразующие вещества, которые, взаимодействуя с диагностическими тестами, дают ложные значения содержания Fe в сыворотке крови при определении методом комплексации с ферроцином (в течение 24 ч после обследования).

Препарат не должен смешиваться с др. ЛС (ввиду отсутствия исследований на совместимость).

Особые указания:

Необходимо избегать в/м введения препарата, т.к. это может привести к местной хемотоксичности, включая очаговый некроз.

В течение 2 ч перед обследованием необходимо воздерживаться от приема пищи для снижения риска аспирации, т.к. гадоксетовая кислота может вызывать тошноту и рвоту.

При введении гадоксетовой кислоты могут развиваться реакции гиперчувствительности, аллергические реакции или проявления идиосинкразии, которые характеризуются сердечно-сосудистыми, дыхательными или кожными проявлениями. Возможны тяжелые реакции, в т.ч. анафилактический шок. Риск их развития возрастает при наличии предшествующих реакций на контрастные средства, бронхиальной астмы или др. аллергических заболеваний. Необходима готовность к проведению экстренных реанимационных мероприятий. Пациенты, у которых такие реакции развиваются на фоне приема бета-адреноблокаторов, могут быть резистентны к лечению ЛС, оказывающих бета-адреностимулирующее действие.

При введении гадоксетовой кислоты существует возможность возникновения нефрогенного системного фиброза у пациентов с ХПН (с клубочковой фильтрацией менее 30 мл/мин/1.783 кв.м), с острой почечной недостаточностью развившейся вследствие печеночно-почечного синдрома или состояния близкого к трансплантации печени. Перед введением гадоксетовой кислоты у таких пациентов следует учитывать соотношение польза/риск. Необходима готовность к проведению гемодиализа, который следует незамедлительно начинать у пациентов, которым он проводился ранее в момент введения гадоксетовой кислоты.

Перед введением препарата у всех пациентов необходимо исследовать функцию почек (в т.ч. сбор анамнеза, лабораторные тесты).

Гадоксетовая кислота представляет собой готовый к применению водный раствор, который вводится в неразведенном виде. Препарат предназначен для однократного использования. После инъекции в/в канюлю катетера промывают 0.9% раствором NaCl; не использованный раствор подлежит уничтожению.

Дата актуализации инструкции 24.07.2008

Производитель: Байер АГ (Bayer AG), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Bayer AG, Германия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 0.25 ммоль/мл, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-003252/07 от 17.10.2007

Дата переоформления РУ: 24.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-003252/07-171007

Производитель: Байер Фарма АГ, Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Байер Фарма АГ, Германия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 0.25 ммоль/мл, флаконы; раствор для внутривенного введения 0.25 ммоль/мл, шприцы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-003252/07 от 17.10.2007

Дата переоформления РУ: 24.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-003252/07-091208, ЛСР-003252/07-171007

Производитель: Байер Шеринг Фарма АГ (Bayer Schering Pharma AG), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Bayer Schering Pharma AG, Германия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 0.25 ммоль/мл, шприцы; раствор для внутривенного введения 0.25 ммоль/мл, флаконы 10 мл; раствор для внутривенного введения 0.25 ммоль/мл, флаконы 6 мл

Состав: гадоксетат динатрия 181.43 мг - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: ЛСР-003252/07 от 09.12.2008

Дата переоформления РУ: 24.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-14700-07