Нимесулид (Нимесулид)

Торговое название: Нимесулид (Nimesulid)

Международное название: Нимесулид& (Nimesulide)

Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Фармакологическая группа по АТХ: M01AX17. Нимесулид

Фармакологическое действие: анальгезирующее, антиагрегантное, жаропонижающее, противовоспалительное, циклооксигеназу II блокирующее селективно

Фармакодинамика:

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). TCmax - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Объем распределения - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

T1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению:

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, тендинит, бурсит; острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и посттравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе),

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения,

гемофилия и др. нарушения свертываемости крови,

декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе,

алкоголизм, наркомания,

выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических ЛС,

беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Режим дозирования:

Внутрь.

После еды, по 50-100 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с ХПН суточная доза - 100 мг.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия:

Частота: часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - страх, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, синдром Рейе.

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, кровотечение из ЖКТ, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, гепатит, в т.ч. молниеносный, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, геморрагии, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение предшествующей бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны ССС: нечасто - снижение АД; редко - тахикардия, "приливы" крови к коже лица и верхней половине туловища.

Прочие: нечасто - гиперкалиемия; редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота; кровотечение из ЖКТ, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В первые 4 ч после передозировки - вызвать рвоту, прием активированного угля (1 г/кг массы тела). Форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Гепатотоксичные ЛС - повышение риска развития гепатотоксического действия.

Усиливает действие антикоагулянтов.

Может снижать диуретическое действие фуросемида. Вытесняет фуросемид, фенофибрат, салициловую кислоту и толбутамид из связи с белками плазмы.

Может повышать токсичность метотрексата.

Повышает концентрацию Li+ в плазме.

Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с ГКС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ.

Особые указания:

Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца нимесулид следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, однако он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. АКС, клопидогрел, тиклопидин) при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Озон ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Атолл ООО, Россия

Формы выпуска: гель для наружного применения 1%, тубы алюминиевые

Данные гос. регистрации: ЛП-003840 от 14.09.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 14.09.2021

Номер фармстатьи: ЛП 003840-140916

Производитель: Марбиофарм ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Марбиофарм ОАО, Россия

Формы выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг, пакеты

Данные гос. регистрации: ЛП-003999 от 06.12.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 06.12.2021

Номер фармстатьи: ЛП 003999-061216

Производитель: Северная звезда ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Северная звезда ЗАО, Россия

Формы выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг, пакеты

Данные гос. регистрации: ЛП-003639 от 17.05.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 17.05.2021

Номер фармстатьи: ЛП 003639-170516

Производитель: Тяньцзинь Инститьют оф Фармасьютикал Ресерч Фармасьютикал Ко., Китай

Владелец регистрационного удостоверения: ПРОТЕК-СВМ ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-000886 от 22.07.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000886-280617

Производитель: Юнимарк Ремедиес Лтд (Unimark Remedies Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Unimark Remedies Ltd, Индия

Формы выпуска: субстанция , Двойной полиэтиленовый мешок

Данные гос. регистрации: ФС-000123 от 05.09.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: АВВА РУС АО (АВВА РУС ОАО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: АВВА РУС ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-003303 от 10.11.2015

Дата переоформления РУ: 24.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 10.11.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003303-101115

Производитель: Акционерное общество "АВВА РУС" (АО "АВВА РУС"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акционерное общество "АВВА РУС" (АО "АВВА РУС"), Россия

Формы выпуска: таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-003303 от 10.11.2015

Дата переоформления РУ: 24.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 10.11.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003303-101115

Производитель: Березовский фармацевтический завод ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Березовский фармацевтический завод ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 100 мг, банка из полимерных материалов с крышкой для упаковки лекарственных средств; таблетки 100 мг, контурная ячейковая упаковка из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001620 от 02.04.2012

Дата переоформления РУ: 13.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 001620-020412, ЛП 001620-130617

Производитель: Изварино Фарма ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Изварино Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002835 от 23.01.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 23.01.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002835-230115

Производитель: Озон ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Атолл ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки 100 мг, банки; таблетки 100 мг, банки полимерные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002128 от 05.07.2013

Дата переоформления РУ: 31.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 05.07.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002128-311017

Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения: Реплек Фарм ООО Скопье, Республика Македония

Формы выпуска: таблетки 1000 шт.\100 мг, пакеты полиэтиленовые

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-002222/08 от 31.03.2008

Дата переоформления РУ: 22.07.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002222/08-310308

Производитель: Реплекфарм АО (Replekpharm AD), Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения: Replekpharm AD, Республика Македония

Формы выпуска: таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 100 мг, пакеты полиэтиленовые

Состав: нимесулид 100 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-002222/08 от 31.03.2008

Дата переоформления РУ: 22.07.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-14758-07

Производитель: Фармацевтическое предприятие Оболенское ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармацевтическое предприятие Оболенское ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001625 от 05.04.2012

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 05.04.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001625-050412