Цикло-Прогинова (Норгестрел+Эстрадиол)

Торговое название: Цикло-Прогинова (Cyclo-Proginova)

Международное название: Норгестрел+Эстрадиол& (Norgestrel+Estradiol)

Фармакологическая группа: противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген+гестаген)

Фармакологическая группа по АТХ: G03AA06. Норгестрел и эстрогены

Состав:

Активные компоненты:

1 белое драже содержит 2,0 мг эстрадиола валерата

1 светло-коричневое драже содержит 2,0 мг эстрадиола валерата и 0,5 мг норгестрела.

Вспомогательные вещества для белого драже: лактозы моногидрат - 46,25 мг, крахмал кукурузный - 26,2 мг, повидон 25000 - 3 мг, тальк - 2,4 мг, магния стеарат -0,15 мг, сахароза кристаллическая -- 33,54 мг, макрогол 6000 - 3,767 мг, повидон 700000 - 0,296 мг, кальция карбонат -- 14,711 мг, тальк - 7,171 мг, воск montaglycol -0,075 мг.

Вспомогательные вещества для светло-коричневых драже: лактозы моногидрат -- 46,75 мг, крахмал кукурузный - 26,2 мг, повидон 25000 - 3 мг, тальк 2,4 мг, магния стеарат - 0,15 мг, сахароза кристаллическая - 33,433 мг, повидон 700000 - 0,323 мг, макрогол 6000 -- 3,707 мг, кальция карбонат осажденный -- 14,538 мг, тальк - 7,088 мг, глицерол 85% - 0,204 мг, титана диоксид -0,408 мг, железа оксид желтый -- 0,102 мг, железа оксид красный -- 0,123 мг, воск montaglycol - 0,075 мг.

Описание:

Круглые драже белого цвета (11 драже) и светло-коричневого цвета (10 драже).

Фармакодинамика:

Цикло-Прогинова содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17бета-эстрадиол. Также в состав препарата Цикло-Прогинова входит производное прогестерона - норгестрел. Добавление норгестрела в течение 10 дней каждого цикла предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Благодаря составу и циклической схеме приема Цикло-Прогинова (приём только эстрогена в течение 11 дней, затем - комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней,

и, наконец, 7-дневный перерыв) у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме препарата устанавливается менструальный цикл.

На фоне приема Цикло-Прогинова не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Цикло-Прогинова может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как "приливы", повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Гестаген, содержащийся в Цикло-Прогинове в определённой степени препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После поступления в организм он быстро метаболизирется с образованием 17бета-эстрадиола и эстрона, которые в дальнейшем подвергаются стандартным метаболическим превращениям. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 3%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

После приема внутрь норгестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке, составляющая приблизительно 7-8 пг/мл, обычно достигается 1-1,5 часа после приема драже. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1-1,5% от общей концентрации левоноргестрела в сыворотке не связано с белком. С периодом полувыведения, составляющим приблизительно 1 день, метаболиты норгестрела выводятся с мочой и желчью.

Показания к применению:

*Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой.

*Профилактика постменопаузального остеопороза.

*Нормализация нерегулярных менструальных циклов.

*Лечение первичной или вторичной аменореи.

Противопоказания:

Не рекомендуется начинать прием препарата Цикло-Прогинова при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время приема препарата Цикло-Прогинова, то следует немедленно прекратить использование препарата.

* Беременность и лактация

* Кровотечения из влагалища неясной этиологии

* Подтверждённый или предполагаемый диагноз рака молочной железы

* Подтверждённый или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественные опухоли (например, рак эндометрия)

* Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)

* Тяжелые заболевания печени

* Острая артериальная тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт)

* Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе

* Наличие высокого риска развития венозных и артериальных тромбозов

* Выраженная гипертриглицеридемия

* Повышенная чувствительность к компонентам препарата Цикло-Прогинова

* Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

* Детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Цикло-Прогинова следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. "Особые указания").

Режим дозирования:

Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-ый день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).

Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность (см. раздел "Беременность и лактация").

Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный приём.

Ежедневно в течение первых 11 дней принимают по одному белому драже, а затем в течение 10 дней - ежедневно по одному светло-коричневому драже. После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (обычно на 2-3 день после приема последнего драже).

После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают новую упаковку Цикло-Прогинова, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки.

Драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12 - 24 часов. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.

Побочные действия:

При приёме препарата Цикло-Прогинова могут отмечаться нежелательные эффекты, связь которых с приемом данного препарата не может быть ни подтверждена, ни опровергнута.

Система органов	Часто (>/=1/100)	Нечасто (>/=1/1000 и <1/100)	Редко (<1/1000)
Орган зрения		Нарушения зрения	Непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)
Желудочно- кишечный тракт	Тошнота, боль в животе	Диспептические расстройства, желтуха	Рвота, вздутие живота
Иммунная система		Реакции гиперчувствитель- ности
Метаболизм	Увеличение массы тела или снижение массы тела
Скелет и мускула тура			Мышечные судороги
Нервная система	Головная боль	Головокр ужение	Мигрень
Психические расстройства		Снижение настроения	Тревожность, снижение либидо или увеличение либидо
Сердечно-со- судистая система		Ощущение сердцебиения
Репродуктив- ная система и молочные железы	Маточные/ваги- нальные кровотечения (частота нерегулярных кровотечений обычно уменьшается в течение продолжительно- го лечения )	Боль в молочных железах, чувствительность молочных желез, нагрубание молочных желез	Дисменорея, вагинальные выделения, увеличение молочных желез, симптомы предменструального синдрома (ПМС)
Кожа и подкожные ткани	Сыпь, зуд	Узловатая эритема, крапивница	Гирсутизм, акне
Общие симптомы		Отеки	Повышенная утомляем ость

При приёме препарата в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий (см. также "Особые указания"). были отмечены случаи повышения артериального давления (со стороны сердечно-сосудистой системы).

В очень редких случаях встречается хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Передозировка:

Не выявлено риска серьезных побочных эффектов при случайном приёме препарата Цикло-Прогинова в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

*Взаимодействие с алкоголем

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Особые указания:

При наличии нескольких факторов риска развития тромбоза или высокой степени выраженности одного из факторов риска препарат Цикло-Прогинова противопоказан к применению (вследствие увеличения вероятности развития тромбоза).

Медицинские осмотры

До начала применения препарата, а затем через определенные промежутки времени во время лечения (по меньшей мере 1 раз в 6 месяцев) следует проводить гинекологическое и общемедицинское обследования, включая осмотр молочных желез, измерение артериального давления и другие необходимые исследования.

Медицинский осмотр (включая периодическое определение концентрации пролактина) необходим при наличии у пациентки аденомы передней доли гипофиза.

Если заместительную гормональную терапию проводят при одном из заболеваний или состояний, перечисленных ниже, Вам может понадобиться тщательное врачебное наблюдение. Поэтому, если у Вас выявлено одно из этих состояний, сообщите своему врачу, прежде чем начать прием Цикло-Прогинова.

-фибромиома матки;

-эндометриоз в настоящее время или в прошлом;

-заболевания печени или желчного пузыря. После перенесенного гепатита назначение препарата возможно не ранее чем через 6 месяцев (до нормализации показателей функции печени);

-желтуха во время предшествующей беременности или предшествующего приема половых гормонов;

-сахарный диабет;

-артериальная гипертензия (высокое артериальное давление);

-хлоазма (участки обесцвеченной кожи) в настоящее время или в прошлом. Если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения;

-эпилепсия;

- доброкачественные заболевания молочных желез (мастопатия);

-бронхиальная астма;

-мигрень;

-повышенный уровень триглицеридов в крови;

-порфирия;

-отосклероз;

-системная красная волчанка;

-малая хорея;

-повышенный риск тромбоза вен. Риск повышается с возрастом. Он может также увеличиваться в случае имевшегося в прошлом тромбоза у Вас или Ваших родственников, при варикозном расширении вен; избыточной массе тела.

Риск возникновения тромбоза глубоких вен временно повышается в результате операции, серьезных травм или длительной неподвижности. Если Вы применяете препарат Цикло-Прогинова, сообщите врачу о любой планируемой госпитализации или хирургическом вмешательстве (за 4-6 недель).

Не следует применять заместительную гормональную терапию для профилактики инфаркта или инсульта.

Следующие предупреждения, относящиеся к использованию ЗГТ, следует учитывать и при использовании препарата Цикло-Прогинова.

ЗГТ и опухоли

* Рак эндометрия

При длительном применении эстрогенов в монотерапии вероятность рака слизистой оболочки матки (рак эндометрия) возрастает. Если у Вас сохранена матка, Вам потребуется дополнительный прием гестагенов. Добавление гестагенов снижает риск рака эндометрия.

Сообщите Вашему лечащему врачу, если на фоне приема препарата Цикло-Прогинова у Вас часто бывают нарушения цикла или прорывные кровотечения.

* Рак молочной железы

Результаты нескольких исследований показали, что у женщин, которые применяли заместительную гормональную терапию (ЗГТ) в течение нескольких лет, рак молочной железы наблюдается несколько чаще, чем у их ровесниц, никогда не применявших ЗГТ. Если женщина прекращает ЗГТ, этот повышенный показатель снижается таким образом, что через 5 лет после отмены ЗГТ вероятность обнаружить у нее рак молочной железы такая же, как и у тех женщин, которые никогда не применяли ЗГТ. Если рак молочной железы обнаруживается у женщин, применявших ЗГТ, то вероятность распространения опухоли на другие органы представляется меньшей, чем у тех женщин, которые никогда не применяли ЗГТ.

Неизвестно, объясняется ли это различие применением ЗГТ. Возможно, оно вызвано тем, что женщины, применяющие препараты ЗГТ, чаще обследуются, и поэтому наличие у них рака молочной железы обнаруживается на более ранних стадиях. Вероятность обнаружения рака молочной железы увеличивается вместе с продолжительностью лечения, но эти показатели сравнимы с возрастанием риска возникновения рака молочной железы, которые наблюдается при более позднем наступлении естественной менопаузы.

Препараты для ЗГТ, к которым относится Цикло-Прогинова, увеличивают маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы. Поэтому должны применяться и другие методы выявления рака молочной железы.

* Опухоли печени

В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие доброкачественных, и еще реже -- злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях такие опухоли приводили к развитию угрожающих жизни кровотечений в брюшную полость.

Связь с проводимой ЗГТ не доказана. Хотя такие случаи крайне маловероятны, Вам следует сообщить врачу, если у Вас возникают необычные ощущения в верхней части живота, которые не проходят в течение короткого промежутка времени.

Причины для немедленного прекращения приема Цикло-Прогинова

Вам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу, если у Вас появляются любые из следующих состояний:

* впервые возникший приступ мигрени (характеризующийся пульсирующей головной болью и тошнотой, которым предшествует нарушение зрения);

* обострение имеющейся мигрени; любые необычно частые или необычно тяжелые головные боли;

* внезапные нарушения зрения или слуха;

* воспаление вен (флебит).

Если на фоне приема Цикло-Прогинова у Вас возник тромбоз или есть подозрение, что подобное могло произойти, Вам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Настораживающими признаками возможного тромбоза являются:

- кашель с кровью;

- необычные боли в руках или ногах или их отечность;

- внезапное чувство нехватки воздуха;

- потеря сознания.

Прием Цикло-Прогинова также следует немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Прием половых стероидов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Всегда информируйте врача, если принимаете препарат Цикло-Прогинова.

Цикло-Прогинова не применяется с целью контрацепции.

При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и

температурного методов). При подозрении на беременность следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.

Дополнительная информация по некоторым группам пациенток

Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин в зависимости от возраста. Сообщите врачу, если Вы начинаете прием препарата Цикло-Прогинова в возрасте старше 65 лет.

Применение препарата Цикло-Прогинова у женщин с нарушениями функции печени не изучалось.

Применение препарата Цикло-Прогинова у женщин с нарушениями функции почек не изучалось. Имеющиеся данные указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы у таких пациенток.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и грудном вскармливании противопоказано. Если беременность развивается во время приема препарата Цикло-Прогинова, то прием препарата следует немедленно отменить.

Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

Срок годности:

5 лет. Нельзя применять до истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения:

Хранить в в местах, недоступных для детей!

Хранить в обычных условиях.

Дата актуализации инструкции 23.09.2015

Производитель: Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Байер Фарма АГ, Германия

Формы выпуска: драже набор, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N016035/01 от 24.03.2010

Дата переоформления РУ: 08.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-9268-03

Производитель: Шеринг ГмбХ и Ко. Продукционс КГ (Schering GmbH & Co.Produktions KG), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Bayer Schering Pharma AG, Германия

Формы выпуска: драже 2 мг, блистер; драже , блистер

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N016035/01 от 24.03.2010

Дата переоформления РУ: 08.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-9268-03