Ингавирин (Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты)

Торговое название: Ингавирин (Ingavirin)

Международное название: Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты& (Imidazolyl ethanamide pentandioic acid)

Фармакологическая группа: противовирусное и иммуностимулирующее средство, противовирусное средство, противовоспалительное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J05AX. Противовирусные препараты прочие

Состав:

Одна капсула 30 или 90 мг содержит:

Активное вещество: имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) в пересчете на 100% вещество-0,03 г или 0,09 г.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки капсулы:

Для дозировки 30 мг - титана диоксид, краситель бриллиантовый черный (бриллиант черный), краситель синий патентованный (патент синий), краситель пунцовый (понсо 4R), азорубин, желатин

Для дозировки 90 мг - титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, краситель пунцовый (понсо 4 R), желатин

Одна капсула 60 мг содержит:

активное вещество: Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) в пересчете на 100 % вещество - 60.00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60.00 мг. крахмал картофельный -23.72 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.47 мг. магния стеарат - 1.47 мг;

капсулы твердые желатиновые:

титана диоксид Е 171 - 1.0000 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 1.0000 %, желатин-до 100%:

состав чернил для логотипа: шеллак, пропиленгликоль Е 1520. титана диоксид Е 171.

Описание:

Капсулы №2 синего цвета (для дозировки 30 мг), капсулы № 1 красного цвета (для дозировки 90 мг). Содержимое капсул - гранулы и порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

для дозировки 60 мг:

Капсулы № 2 желтого цвета. На крышечке капсулы нанесен логотип белого цвета в виде кольца и буквы И внутри кольца. Содержимое капсул - гранулы и порошок белого или почти белого цвета; допускается образование конгломератов, легко рассыпающихся при легком надавливании.

Фармакодинамика:

Противовирусный препарат. В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин в отношении вирусов гриппа типа Л (A(H1NI). в т.ч. "свиной" A(H1N1)pdm09. A(H3N2), A(H5N1)) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса. метапневмовируса, энтеровирусов, в том числе вируса Коксаки и риновируса. Препарат Ингавирин способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений. Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммуннитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции, препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.

Препарат Ингавирин вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную альфа-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует гамма-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительпых цитокинов (фактора некроза опухоли (TNF-альфа), интерлейкинов (IL-1бета и IL-6)), снижением активности миелопероксидазы. В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в том числе, вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка. Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества" (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы пре-парата определить не удалось). Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Эффективность у детей

В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролированном многоцентровом исследовании по оценке клинической эффективности и безопасности препарата Ингавирин в суточной дозе 60 мг для лечения гриппа и других ОРВИ у 180 детей в возрасте 13-17 лет, было показано, что препарат Ингавирин достоверно превосходил плацебо, быстрее нормализуя температуру тела, купируя интоксикацию, лихорадку, катаральные явления. Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое многоцентровое исследование по оценке клинической эффективности и безопасности препарата Ингавирин в суточной дозе 60 мг для лечения гриппа и других ОРВИ у 310 детей в возрасте 7-12 лет показало, что препарат Ингавирин имеет достоверно большую эффективность по сравнению с плацебо и обеспечивает более быстрое (в среднем на 18 часов) снижение температуры тела и исчезновение симптомов интоксикации (боль в горле, першение, боль при глотании, заложенность носа, насморк).

Фармакокинетика:

--Всасывание и распределение.

В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

В эксперименте с применением радиоактивной метки было установлено: препарат быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Равномерно распределяется по внутренним органам. Максимальные концентрации в крови, плазме крови и большинства органов достигаются через 30 минут после введения препарата. Величины AUC (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время) почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг.ч/г). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови - 37,2 ч.

При 5-ти дневном курсе перорального приема препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 часам.

--Метаболизм.

Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.

--Выведение.

Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За этот период выводится 80 % введенной дозы: 34,8 % выводится во временном интервале от 0 до 5 часов и 45,2 % во временном интервале от 5 до 24 часов. Из них 77 % выводится через кишечник и 23 % -через почки.

Показания к применению:

Дозировка 30 и 90 мг:

-Лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых и детей от 13 лет.

-Профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых.

Дозировка 60 мг:

-Лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у детей от 7 до 17 лет.

Противопоказания:

--дозировка 30 и 90 мг:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 13 лет для показания "лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)".

Детский возраст до 18 лет для показания "профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций".

--дозировка 60 мг:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 7 лет.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у лиц 18 лет и старше (необходимо применение лекарственных форм, обеспечивающих возможность приема препарата Ингавирин в дозе 90 мг)

Режим дозирования:

Внутрь. Независимо от приема пищи.

Для лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, детям от 13 до 17 лет - по 60 мг 1 раз в день.

Длительность лечения 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 суток от начала болезни. Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, в течение 7 дней.

Побочные действия:

Аллергические реакции (редко).

Передозировка:

Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие:

Случаев взаимодействия Ингавирина с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Особые указания:

Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.

Применение препарата во время беременности не изучалось.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Препарат не оказывает седативного действия, не влияет на скорость психомоторной реакции и может применяться у лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 град. С.

Дата актуализации инструкции 03.10.2016

Инструкция утверждена 23.04.2015

Производитель: Валента Фарм ПАО (Валента Фармацевтика ОАО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Валента Фармацевтика ОАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 60 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-002968 от 23.04.2015

Дата переоформления РУ: 07.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 23.04.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002968-230415

Производитель: Валента Фарм ПАО (Валента Фармацевтика ОАО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Валента Фармацевтика ОАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 30 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 30 мг, банки полимерные; капсулы 90 мг, банки полимерные; капсулы 90 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-006330/08 от 07.08.2008

Дата переоформления РУ: 27.01.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006330/08-070808, ЛСР-006330/08-270515