Рифапекс (Рифапентин)

Торговое название: Рифапекс (Rifapex)

Международное название: Рифапентин& (Rifapentine)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AB05. Рифапентин

Фармакодинамика:

Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК- полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. Tuberculosis.

При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности M.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.

Фармакокинетика:

Биодоступность после приема одной дозы 600 мг составляет 70 %. После приема 600 мг максимальная концентрация рифапентина в плазме достигается через 5-6 ч. Степень связывания с белками плазмы рифапентина и его активного метаболита 25- дезацетилрифапентина составляет 97,7 и 93,2 % соответственно. С мочой экскретируется 17 % рифапентина и родственных соединений. Период полувыведения рифапентина составляет приблизительно 14-17 часов.

Показания к применению:

Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы); в острой стадии туберкулеза и в стадии долечивания.

Рифапентин назначаетсяв комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к рифамицинам.

- Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе.

- Беременность, период лактации.

- Тромбофлебит.

- Дети до 12 лет.

С осторожностью:

- у пациентов с выраженным атеросклерозом,

- при носительстве гепатита В и С.

Режим дозирования:

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела - 2-3 раза в неделю.

Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.

При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости, канамицин.

При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.

Побочные действия:

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.

Взаимодействие:

Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р 450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.

Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.

Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином - синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.

Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.

Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч. или спустя 2 ч. после приема антацидов.

Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.

Особые указания:

Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.

Во время лечения рифапентином необходимо:

ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности "печеночных" трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.

Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трехдневного перерыва в лечении с целью мониторинга терапевтического ответа.

Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.

При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих препаратов.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 град.С

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: Люпин Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Люпин Лимитед, Индия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг, стрипы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-002590/09 от 02.04.2009

Дата переоформления РУ: 30.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002590/09-020409

Производитель: Люпин Лтд. (Lupin Ltd.), Индия