Долопрокт (Лидокаин+Флуокортолон)

Торговое название: Долопрокт (Doloproct)

Международное название: Лидокаин+Флуокортолон& (Fluocortolone+Lidocaine)

Фармакологическая группа: геморроя средство лечения

Фармакологическая группа по АТХ: C05AX03. Прочие препараты и их комбинации

Фармакологическое действие: местноанестезирующее, противовоспалительное, противоотечное

Состав:

крем ректальный (1 г):

активные компоненты: флуокортолона пивалат -1,0 мг,

лидокаина гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 20,0 мг.

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетат, натрия дигидрофосфата дигидрат, бензиловый спирт, сорбитана стеарат, полисорбат 60, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, вазелин белый, вода очищенная.

1 суппозиторий ректальный содержит:

активные компоненты: флуокортолона пивалат - 1,0 мг, лидокаина гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 40,0 мг,

вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол W 35) - 1775,0 мг.

Описание:

Крема: белый, непрозрачный крем.

Суппозиториев: желтовато-белого цвета суппозитории торпедообразной формы с гладкой поверхностью.

Фармакодинамика:

Флуокортолон

Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отёк и инфильтрацию тканей.

Лидокаин

Лидокаин - местный анестетик; . обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путём деполяризации натриевых каналов.

Фармакокинетика:

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория, абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5% от нанесённого или введённого количества препарата.

В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза в день в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно.

Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30% и 24% соответственно.

Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 часа.. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N- дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Показания к применению:

- геморрой

- проктит

- экзема в области ануса (крем ректальный)

Противопоказания:

- туберкулёзный и сифилитические процессы в области нанесения препарата;

- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;

- лечение детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям;

- I триместр беременности;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Режим дозирования:

Долопрокт рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Крем ректальный

Ректальный крем следует наносить дважды в день: утром и вечером. В первые дни лечения крем можно наносить три раза в день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно одной аппликации в день.

Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.

Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.

Суппозитории ректальные

По одному суппозиторию вводят глубоко в задний проход два раза в день, утром и вечером, однако при тяжелой форме заболевания первые три дня вводят по одному суппозиторию три раза в день. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по одному суппозиторию в сутки или через день.

Однако при сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема. Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, аккуратно вправляя обратно пальцем.

Побочные действия:

При (продолжительном лечении, как кремом, так и суппозиториями Долопрокта (более четырех недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.

Крем ректальный:

жжение: 1 - 10%, редко - раздражение и аллергические реакции.

Суппозитории ректальные:

жжение: 1 - 10%, редко - раздражение и аллергические реакции - 0,1 - 1 %.

Передозировка:

При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема или более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.

Взаимодействие:

Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять лидокаин с осторожностью. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие АВ блокады или фибрилляции желудочков.

Особые указания:

При наличии грибковых инфекций в дополнение к Долопрокту требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии. Необходимо избегать попадания Долопрокта внутрь или контакта с глазами. После; применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.

Беременность и лактация

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали глюкокортикостероиды внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных глюкокортикостероидов во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью глюкокортикостероидов при местном применении.

Долопрокт крем и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.

При назначении врачом препарата в период беременности и лактации он должен использоваться непродолжительное время.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Не выявлено.

Срок годности:

крем ректальный: 3 года.

суппозитории ректальные: 4 года.

Не следует применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

Крем ректальный : при температуре не выше 30 град. С.

Суппозитории ректальные: при температуре не выше 30 град. С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: Интендис Мануфэкчуринг С.п.А. (Intendis Manufacturing S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Intendis GmbH, Германия

Формы выпуска: крем ректальный 20 мг+1 мг/г, тубы алюминиевые

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-005202/09 от 29.06.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-005202/09-290609

Производитель: Интендис Мануфэкчуринг С.п.А. (Intendis Manufacturing S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Intendis GmbH, Германия

Формы выпуска: суппозитории ректальные 40 мг+1 мг, упаковки безъячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-005203/09 от 29.06.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-005203/09-290609