Вход
Купить систему ГАРАНТ
Получить демо-доступ
Узнать стоимость
Информационный банк
Подобрать комплект
Семинары
Клопидогрел (Клопидогрел)
Торговое название: Клопидогрел (Clopidogrel)
Международное название: Клопидогрел& (Clopidogrel)
Фармакологическая группа: антиагрегантное средство
Фармакологическая группа по АТХ: B01AC04. Клопидогрел
Фармакодинамика:
Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая т.о. агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
Фармакокинетика:
Абсорбция и биодоступность - высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%.
Является пролекарством. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной определяемый метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, TCmax которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Cmax - около 3 мг/л).
Выведение: почками - 50%, через кишечник - 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелой ХПН (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с ХПН средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания к применению:
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Умеренная печеночная недостаточность, ХПН, патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), склонность к кровотечениям, одновременный прием АСК, варфарина, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, наследственное снижение функции изофермента CYP2С19.
Режим дозирования:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) - по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
Побочные действия:
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго.
Со стороны ССС: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Местные реакции: часто - кровотечения в месте инъекции.
Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения.
Прочие: очень редко - лихорадка.
Передозировка:
Симптомы: удлинение времени кровотечения, геморрагические осложнения.
Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.
Взаимодействие:
Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.
Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.
Особые указания:
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
ЛФ, содержащие гидрогенезированное касторое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.
Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Описание подключено по МНН
Дата актуализации инструкции 10.08.2005
Производитель: Биоком ЗАО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Биоком ЗАО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-000076 от 10.12.2010
Дата переоформления РУ: 11.12.2015
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 10.12.2015
Номер фармстатьи: ЛП 000076-101210
Производитель: Биоком ЗАО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Нанолек ООО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-002442 от 28.04.2014
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 28.04.2019
Номер фармстатьи: ЛП 002442-280414
Производитель: Изварино Фарма ООО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Изварино Фарма ООО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-003019 от 03.06.2015
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.06.2020
Номер фармстатьи: ЛП 003019-030615
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.\75 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛСР-004881/09 от 19.06.2009
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: ЛСР-004881/09-190609
Производитель: Озон ООО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Атолл ООО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, банки
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-003142 от 18.08.2015
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 18.08.2020
Номер фармстатьи: ЛП 003142-180815
Производитель: РОЗЛЕКС ФАРМ ООО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Роутек Лтд, Великобритания
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, блистеры
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-004475 от 28.09.2017
Дата переоформления РУ: 20.12.2017
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 28.09.2022
Номер фармстатьи: ЛП 004475-280917
Производитель: Рафарма ЗАО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Рафарма ЗАО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, банки
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-002215 от 03.09.2013
Дата переоформления РУ: 04.06.2014
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.09.2018
Номер фармстатьи: ЛП 002215-030913
Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье, Республика Македония
Владелец регистрационного удостоверения: Реплек Фарм ООО Скопье, Республика Македония
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛСР-007018/08 от 02.09.2008
Дата переоформления РУ: 10.04.2017
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: ЛСР-007018/08-020908
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Sanofi Winthrop Industrie), Франция
Владелец регистрационного удостоверения: Зентива к.с., Чешская Республика
Формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (флакон) 28/30/90 х 1 (пачка картонная)
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-002260 от 01.10.2013
Дата переоформления РУ: 16.09.2014
Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.11.2017
Номер фармстатьи: ЛП 002260-160914
Производитель: Северная звезда ЗАО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Северная звезда ЗАО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, банки
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-001884 от 24.10.2012
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 24.10.2017
Номер фармстатьи: ЛП 001884-241012
Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия
Владелец регистрационного удостоверения: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия
Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-003725 от 13.07.2016
Дата переоформления РУ: 21.08.2017
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 13.07.2021
Номер фармстатьи: ЛП 003725-130716
Откройте актуальную версию документа прямо сейчас
Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.