Элигард (Лейпрорелин)

Торговое название: Элигард (Eligard)

Международное название: Лейпрорелин& (Leuprorelin)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Фармакологическая группа по АТХ: L02AE02. Лейпрорелин

Фармакологическое действие: андрогенов секрецию снижающее, гонадотропинов снижающее продукцию, гонадотропин-рилизинг гормона аналог, кастрирующее фармакологически, лютеинизирующего гормона секрецию снижающее, противоопухолевое, эндометриоза средство лечения, фолликолостимулирующего гормона секрецию снижающее, цитостатическое, эстрогенов секрецию снижающее

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство, синтетический аналог эндогенного ГРФ; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением активности.

Обратимо подавляет секрецию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола - у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 нед концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 нед лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационной, у женщин концентрация эстрадиола снижается до значения, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика:

Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Биодоступность у мужчин - 98%, у женщин - 75%. Средний равновесный объем распределения - 27 л. Связь с белками плазмы - 43-49%. Системный клиренс - 7.6 л.

Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой. Основной метаболит - M-I. TCmax метаболита M-I - 2-6 ч и соответствует 6% от 656 нг/мл. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина. Через 3 ч после однократного введения 11.25 мг (депо-форма, действующая в течение 3 мес) Cmax лейпрорелина в плазме составляет 21.82±11.24 нг/мл. Css достигается через 7-14 сут после инъекции. К 4 нед средняя концентрация лейпрорелина в плазме составляет 0.26±0.1 нг/мл, к 12 нед концентрация снижается до 0.17±0.08 нг/мг. В малых, но определимых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения. T1/2 - 3 ч.

Лейпрорелин и его метаболит M-I выводятся почками - менее 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Показания к применению:

Рак предстательной железы прогрессирующий гормонозависимый (симптоматическое лечение, в качестве альтернативы орхэктомии или эстрогентерапии).

Эндометриоз (лапароскопически подтвержденный). Фибромиома матки (в период предоперационной подготовки и в качестве альтернативного хирургическому лечению ЛС).

Противопоказания:

Гиперчувствительность; хирургическая кастрация, рак предстательной железы (гормононезависимый), беременность, период лактации.

Режим дозирования:

В/м или п/к, 1 раз в месяц - обычная форма и 1 раз в 3 мес - депо-форма (каждый раз меняют место введения - кожа живота, ягодицы, бедро).

При раке предстательной железы разовая доза - 3.75-7.5 мг.

При фибромиоме матки и эндометриозе разовая доза - 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации.

Продолжительность лечения - не более 6 мес.

Депо-форму вводят в/м или п/к, 1 раз в 3 мес (место введения меняют - кожа живота, ягодицы, бедро) в дозе 11.25 мг.

Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушения сна (в т.ч. бессонница), нервозность, депрессия, тревожность, повышенная утомляемость, парестезии, галлюцинации, оглушенность, нарушение памяти, изменение личности, сдавление спинного мозга (у мужчин).

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления в грудной клетке, изменения на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, увеличение или снижение массы тела, диарея или запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: у мужчин - оссалгия, миастения в ногах; у женщин - остеопороз (процесс обратим после окончания курса лечения).

Со стороны мочеполовой системы: уменьшение размеров яичек, снижение потенции, гинекомастия, уменьшение или увеличение размеров молочных желез, метроррагия (в первую неделю лечения), снижение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели.

Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд, сыпь, экхимозы, алопеция; у женщин - акне, гипертрихоз.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия и боль в месте введения.

Лабораторные показатели: гиперхолестеринемия (у женщин).

Прочие: периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи (у мужчин).

Особые указания:

У женщин репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность до начала лечения, а в период терапии следует применять негормональные методы контрацепции.

При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены.

В период лечения необходимо контролировать активность ЛДГ и "печеночных" трансаминаз, а перед началом повторного курса необходимо определить плотность костной ткани (препарат повышает риск развития остеопороза).

При эндометриозе после окончания 6 мес терапии менструации возобновляются через 3 мес.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Чезапик Байолоджикал Лабораториз Инк (Chesapeake Biological Laboratories Inc), США

Владелец регистрационного удостоверения: Astellas Pharma Europe B.V., Нидерланды

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 22.5 мг, шприцы полипропиленовые; лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 45 мг, шприцы полипропиленовые; лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 7.5 мг, шприцы полипропиленовые

Состав: лейпрорелина ацетат 7.5/22.5/45 мг, метилпирролидон 160/193.9/165 мг,молочной и гликолевой кислот сополимер ПЛГХ [50:50] 82.5/0/0 мг,молочной и гликолевой кислот сополимер ПЛГ [75:25] 0/158.6/0 мг,молочной и гликолевой кислот сополимер ПЛГ [85:15] 0/0/165 мг - восстановленный раствор; лейпрорелина ацетат 10.2/28.2/58.2 мг [экв. 9.46/26.16/53.98 мг лейпрорелина] - шприц Б,метилпирролидон 218/242/213 мг,молочной и гликолевой кислот сополимер ПЛГХ [50:50] 112/0/0 мг,молочной и гликолевой кислот сополимер ПЛГ [75:25] 0/198/0 мг,молочной и гликолевой кислот сополимер ПЛГ [85:15] 0/0/213 мг - шприц А

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-006156/09 от 29.07.2009

Дата переоформления РУ: 20.04.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006156/09-290709