Теризидон+Пиридоксин-Мак (Теризидон+Пиридоксин)

Торговое название: Теризидон+Пиридоксин-Мак (Terizidone+Pyridoxine-Mak)

Международное название: Теризидон+Пиридоксин& (Terizidone+Pyridoxine)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK03. Теризидон

Состав:

Каждая твердая желатиновая капсула содержит:

- гранулы теризидона

активное вещество:

теризидон

250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 51,12 мг, динатрия эдетат 3,4 мг, гипромеллоза 13,6 мг, стеариновая кислота 6,8 мг;

- таблетку, покрытую пленочной оболочкой, пиридоксина гидрохлорида

активное вещество:

пиридоксина гидрохлорид

10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 68,4 мг, лактоза 30,9 мг, кремния диоксид коллоидный 2,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,2 мг, магния стеарат 0,6 мг;

состав оболочки:

гипромеллоза 2,52 мг, тальк очищенный 0,52 мг, титана диоксид 0,26 мг, макрогол 400 0,3 мг.

состав желатиновой капсулы:

краситель азорубин крышечка - 0,0537%, корпус - 0,0,537%, краситель солнечный закат желтый крышечка - 1,2900%, корпус - 1,2900%, титана диоксид крышечка - 1,4998%, корпус - 1,4998%, краситель бриллиантовый голубой 0,7583%, пропилпарагидроксибензоат 0,20%, метилпарагидроксибензоат 0,80%, натрия лаурилсульфат 0,08%, желатин до 100%.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы размером "0" с корпусом и крышечкой оранжевого цвета.

Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета и таблетка, покрытая оболочкой от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета. На изломе - масса таблетки от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Фармакодинамика:

Теризидон

Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид, - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии:

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, a также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Пиридоксин

Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гамма-аминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС.

Фармакокинетика:

Теризидон

После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Cmax) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100% от концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. хронических форм.

Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) - 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет - 0,0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки.

При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.

Пиридоксин

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.

Показания к применению:

- Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания:

- гиперчувствительность к теризидону, циклосерину и пиридоксину;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

- эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);

- органические заболевания центральной нервной системы;

- нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в т.ч. в анамнезе);

- хроническая сердечная недостаточность;

- алкоголизм;

- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

- беременность.

Режим дозирования:

Внутрь, натощак по 1 капсуле 3-4 раза в день, каждые 6-8 часов или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг - по 1 капсуле 4 раза в день.

Для пациентов весом менее 50 кг - по 1 капсуле 3 раза в день.

Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в т.ч. эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.

Очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

При передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за исключением аллергических реакций), которые перечислены выше, в этом случае следует срочно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств.

Взаимодействие:

Теризидон

Этионамид и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной системы;

Фенитоин: может увеличить уровень концентрации фенитоина;

Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.

Особые указания:

Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день.

Теризидон должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается употребление алкоголя.

Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:

Беременным женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

ВЛИЯНИЕ ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ ИЛИ РАБОТАТЬ С ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ.

При приеме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Дата актуализации инструкции 30.05.2017

Инструкция утверждена 30.06.2015

Производитель: Маклеодз Фармасьютикалз Лтд (Macleods Pharmaceuticals Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия

Формы выпуска: капсулы 150 мг+5 мг, стрип; капсулы 300 мг+10 мг, стрип

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001906 от 15.11.2012

Дата переоформления РУ: 09.12.2014

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 15.11.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001906-151112

Производитель: Маклеодз Фармасьютикалз Лтд (Macleods Pharmaceuticals Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия

Формы выпуска: капсулы 250 мг+10 мг, стрипы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-006027/09 от 23.07.2009

Дата переоформления РУ: 30.06.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006027/09-230709