Тимолол буфус (Тимолол)

Торговое название: Тимолол буфус (Timolol bufus)

Международное название: Тимолол& (Timolol)

Фармакологическая группа: противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор

Фармакологическая группа по АТХ: S01ED01. Тимолол

Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество: тимолола малеата (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг, 5 мг вспомогательные вещества: бензалкония хлорида, натрия дигидрофосфата дигидрата (натрия фосфата однозамещенного 2-водного), натрия гидрофосфата додекагидрата (натрия фосфата двузамещенного 12-водного), вода для инъекций

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакодинамика:

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения.

Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект -через 1-2 ч., продолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика:

После инстилляции глазных капе ль. во влаге передней камеры глаза ТСmах - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Сmах в плазме взрослых.

Показания к применению:

Глазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая); в качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т,ч. в анамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, AV блокада II - III, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в т.ч, синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.

Режим дозирования:

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%.

Побочные действия:

Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.

Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость; галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Передозировка:

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.

Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета-адреноблокаторов.

Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

C осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.

Ингибиторы CYPIID6 (в т.ч. хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тймолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета-адреноблокаторов, (в т.ч. снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Особые указания:

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.

Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз). Бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы; симптомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 14.06.2017

Инструкция утверждена 24.09.2009

Производитель: Обновление ПФК ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Обновление ПФК ЗАО, Россия

Формы выпуска: капли глазные 0.5%, тюбик-капельницы; капли глазные 0.5%, флаконы; капли глазные 0.25%, флаконы; капли глазные 0.25%, флакон-капельницы полимерные; капли глазные 0.5%, флакон-капельницы полимерные; капли глазные 0.25%, тюбик-капельницы; капли глазные 0.25%, тюбик-капельницы полимерные; капли глазные 0.25%, флаконы полимерные с дозатором; капли глазные 0.5%, тюбик-капельницы полимерные; капли глазные 0.5%, флаконы полимерные с дозатором

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: ЛСР-007441/09 от 24.09.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007441/09-240909