Нейрокс (Этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Торговое название: Нейрокс (Neurox)

Международное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат& (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Фармакологическая группа: антиоксидантное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Описание:

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакодинамика:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 0,3-0,58 ч. Максимальная концентрация при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2,5-4,0 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0,7-1,3 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизменном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- нейроциркуляторная дистония;

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

- острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Противопоказания:

- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

- острая почечная недостаточность;

- острая печеночная недостаточность;

- беременность;

- грудное вскармливание;

- детский возраст.

С осторожностью:

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Режим дозирования:

Внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбираются индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая её по получения терапевтического эффекта.

Струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня - в/в капельно по 200-300 мг 1 раза в сутки, затем - в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем - в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят внутримышечно по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс вводят внутримышечно в дозе 100-200 мг в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

Побочные действия:

При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, металлический привкус во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).

При длительном применении - тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).

Аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5 - 2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внмания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 град С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: ФармФирма Сотекс ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ФармФирма Сотекс ЗАО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы темного стекла; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл\50 мг/мл, ампулы светозащитного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-007439/09 от 24.09.2009

Дата переоформления РУ: 29.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007439/09-240909