Медомекси (Этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Торговое название: Медомекси

Международное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат& (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Фармакологическая группа: антиоксидантное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Состав:

1 таблетка содержит:

- активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг.

- вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая -- 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 88 мг, крахмал картофельный - 20 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 14 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 3 мг.

- вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 6 мг, макрогол - 1,25 мг, титана диоксид - 2,75 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, с двояковыпуклой поверхностью, без риски. На поперечном разрезе видны два слоя: пленочная оболочка и ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика:

Медомекси является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия Медомекси обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Медомекси модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Медомекси повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную - активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - около 1 ч). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь - 0.5 ч.

Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - около 5 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -- фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -- глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения при приеме внутрь (Т1/2) - 4-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве -- в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

вегето-сосудистая дистония;

дисциркуляторная энцефалопатия;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

в составе комплексной терапии острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату;

острая печеночная недостаточность;

острая почечная недостаточность;

детский возраст;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Режим дозирования:

Препарат назначают внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза -- 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 750 мг (6 таб.).

Длительность лечения - 2-6 недель.

В комплексной терапии при лечении абстинентного синдрома, внутрь 250-500 мг 3 раза в сутки. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Передозировка:

При передозировке возможно нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.

В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления (АД) -- гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Взаимодействие:

При совместном применении Медомекси усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Медомекси уменьшает токсическое действие этанола.

Особые указания:

Применение в педиатрии

Медомекси не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Медомекси противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточными данными по эффективности препарата в данные периоды.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 03.06.2016

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Редуксин Холдингс (Сайпрус) Лимитед ООО, Кипр

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-007438/09 от 24.09.2009

Дата переоформления РУ: 20.04.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007438/09-240909

Производитель: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Ависта ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-007438/09 от 24.09.2009

Дата переоформления РУ: 20.04.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007438/09-240909

Производитель: Озон ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Ависта ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг, контейнеры полимерные; таблетки 125 мг, контурная ячейковая упаковка

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-006252/10 от 01.07.2010

Дата переоформления РУ: 17.05.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006252/10-010710

Производитель: Публичное акционерное общество "Биохимик" (ПАО "Биохимик"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Редуксин Холдингс (Сайпрус) Лимитед ООО, Кипр

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-006252/10 от 01.07.2010

Дата переоформления РУ: 17.05.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006252/10-010710