Урдокса (Урсодезоксихолевая кислота)

Торговое название: Урдокса (Urdoxa)

Международное название: Урсодезоксихолевая кислота& (Ursodeoxycholic acid)

Фармакологическая группа: гепатопротекторное средство

Фармакологическая группа по АТХ: A05AA02. Урсодеоксихолиевая кислота

Фармакодинамика:

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости-HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т- лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные lg (в первую очередь IgM).

Фармакокинетика:

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmaх) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урдоксы, УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при лпервичном прохождении

Показания к применению:

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации.

Неосложненная желчнокаменная болезнь; билиарный сладж; растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре. Профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Алкогольная болезнь печени.

Неалкогольный стеатогепатит.

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени.

Хронический активный гепатит.

Острый гепатит.

Дискинезии желчевыводящих путей.

Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени

Противопоказания:

Рентгеноположительные (с высоким содержание кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 3 лет. ! С осторожностью применяют у детей в возрасте от 3 до 4 лет, так как возможно затруднение при проглатывании капсул

С осторожностью:

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес.) приеме препарата, каждые 4 нед. в первые .3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. необходимо проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

У пациентов с частыми приступами желчной колики, с инфекционными заболеваниями, изменениями в поджелудочной железе или поражениями кишечника, которые могут изменять внутрипеченочное обращение желчных кислот (резекция кишечника или илеостомы, ограниченный илеит) желательно избегать применения препарата.

Режим дозирования:

Капсулы Урдокса принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Диффузные заболевания печени, ЖКБ (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг/кг (после или во время еды), что составляет 2-5 капсул Урдокса. Длительность применения - до полного растворения камней плюс ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. Доза для поддерживающей терапии составляет 250 мг один раз в день.

При диффузных заболеваниях печени доза Урдоксы делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза доза составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите доза препарата составляет 250 мг один раз в день перед сном. Курс лечения от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости до 2 лет.

При неалкогольном стеатогепатите суточная доза составляет 13-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени. Суточная доза зависит от массы тела и составляет 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет или пожизненно.

Токсические, лекарственные поражения печени. АБП. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг/кг). Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет

Побочные действия:

Боль в спине, абдоминальная боль, диарея (может быть дозозависимой).

Редко - кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, алопеция, запоры, головокружение, тошнота, рвота, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции, в том числе крапивница

Передозировка:

Случаи передозировки урсодезоксихолёвой кислотой не известны. В случае передозировки рекомендуется проведение детоксикационных мероприятий и назначение колестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).

Взаимодействие:

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, уменьшающими кишечную абсорбцию желчных кислот (например, колестирамин) и с препаратами, которые увеличивают билиарную элиминацию холестерина (эстрогены, гормональные противозачаточные средства, некоторые гиполипидемические средства). Не рекомендуется одновременное применение с потенциально гепатотоксичными препаратами.

Особые указания:

Беременность и период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодезоксихолевой кислоты. Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют

Срок годности:

4 года.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25‡С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: Фармацевтическое предприятие Оболенское ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармацевтическое предприятие Оболенское ЗАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-001873/09 от 13.03.2009

Дата переоформления РУ: 16.12.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001873/09-080515

Производитель: Фармпроект ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармпроект ЗАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 250 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 250 мг, банки полимерные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-001873/09 от 13.03.2009

Дата переоформления РУ: 16.12.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001873/09-130309