Гатиспан (Гатифлоксацин)

Торговое название: Гатиспан (Gatispan)

Международное название: Гатифлоксацин& (Gatifloxacin)

Фармакологическая группа: противомикробное средство - фторхинолон

Фармакологическая группа по АТХ: J01MA16. Гатифлоксацин

Фармакодинамика:

Действует бактерицидно, воздействуя на процессы репликации бактериальной ДНК (мишенью являются топоизомеразы II и IV, которые осуществляют изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах её репликации). Взаимодействуя с топоизомеразой IV, вызывает разрыв молекулы ДНК уже после репликации. К гатифлоксацину чувствительны: аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Actinobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp; другие бактерии: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae; аэробные бактерии: Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus.

Фармакокинетика:

Хорошо абсорбируется из ЖКТ при приеме внутрь, прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность - 96%. TCmax 1-2 ч, Cmax - 4.21 мг/л. Хорошо проникает во многие ткани и жидкости организма (в т.ч. альвеолярную и лёгочную ткань, половые органы, слюну) Объем распределения 1.5-2 л/кг. AUC - 51.3 мг/л/ч. Связь с белками - 20%. Незначительно метаболизируется. T 1/2 - 7-14 ч. Более 70% препарата выводится с мочой (1% - в виде метаболитов - этилендиамина и метилэтилендиамина), 5% - с калом.

Показания к применению:

Внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, сахарный диабет, удлинение интервала Q-T, одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA (в т.ч. хинидин, прокаинамид) или класса III (в т.ч. амиодарон, соталол), неконтолируемая гипокалиемия, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, заболевания ЦНС, предрасполагающие к возникновению судорожных припадков и снижающие порог судорожной активности, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч. цизаприд, эритромицин, антипсихотические ЛС, трициклические антидепрессанты), состояния, предрасполагающие к аритмиям (в т.ч. брадикардия, острая ишемия миокарда), пожилой возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, 400 мг 1 раз в сутки, не зависимо от приема пищи. При КК 40 мл/мин - начальная доза 400 мг, последующие дозы 400 мг ежедневно, начиная со 2-го дня; при КК менее 40 мл/мин, пациентам на гемодиализе, постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - начальная доза 400 мг, последующие дозы 200 мг ежедневно, начиная со 2-го дня. У пациентов, находящихся на гемодиализе прием осуществляется после завершения процедуры гемодиализа. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные действия:

С частотой более 3%: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, вагинит.

С частотой 0.1-3%: со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, беспокойство, волнение, парестезии, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилия, артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, боль в животе, гастрит, метеоризм, запор, глоссит, стоматит, язвы языка, кандидоз.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны ССС: повышение АД, учащенное сердцебиение.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка, отек лица и конечностей, периферические отеки, потливость, астения, боль в спине, груди, гипергликемия.

С частотой менее 0.1%: со стороны нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезия, мигрень, панические атаки, эйфория. Со стороны кожных покровов: макуло-папулезная сыпь, везикулезная сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, сахарный диабет.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, оссалгия, миалгия, миастения.

Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, гингивит, неприятный запах изо рта, отёк языка, колит, в т.ч. псевдомембранозный, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция.

Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, нарушения вкуса (в т.ч. его потеря), боли в ушах, глазах, светобоязнь.

Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, загрудинная боль.

Со стороны лабораторных показателей: нейтропения, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, амилазы, гипербилирубинемия, электролитные нарушения.

Прочие: непереносимость этанола, цианоз, лифоаденопатия, боли в шее.

Передозировка:

Симптомы: рвота, тахипноэ, судороги, тремор, возбуждение. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, контроль ЭКГ. Незначительно выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие:

Препараты, содержащие Zn2+, Mg2+, Fe, Al3+, диданозин снижают эффективность гатифлоксацина (следует принимать с интервалом 4 ч). Антиаритмические ЛС (в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (в т.ч амитриптилин, имипрамин, доксепин, амоксапин, нортриптилин), производные фенотиазина (в т.ч. хлорпромазин, флуфеназин, перфеназин, мезоридазин, тиоридазин), эритромицин, цизаприд - риск нарушений ритма сердца. При одновременном приеме с глибенкламидом или инсулином - риск развития гипо- или гипергликемии. Может повышать концентрацию дигоксина (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови, при необходимости - коррекция его дозы, а также наблюдение за пациентами на предмет выявления первых признаков гликозидной интоксикации). Пробенецид может повышать системную экспозицию гатифлоксацина. При одновременном применении с варфарином необходим контроль протромбинового времени поскольку некоторые фторхинолоны могут изменять действие варфарина и его производных. Одновременный прием НПВП - риск стимуляции ЦНС и судорог.

Особые указания:

Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно у пациентов с факторами риска сахарного диабета, ХПН, у пожилых пациентов, при одновременном приеме с гипогликемическими ЛС. В период лечения необходим контроль ЭКГ (удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии); степень удлинения интервал Q-T нарастает с повышением концентрации препарата. При развитии тяжелой диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит. Пациенты, принимающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ облучения.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Люпин Лтд. (Lupin Ltd.), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Мосфарм ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛСР-009402/09 от 23.11.2009

Дата переоформления РУ: 02.07.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-009402/09-231109

Производитель: Мосфарм ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Мосфарм ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг, блистеры