Лонгидаза (Гиалуронидазы с Азоксимера бромидом коньюгат)

Торговое название: Лонгидаза (Longidaza)

Международное название: Гиалуронидазы с Азоксимера бромидом коньюгат& (Hyaluronidase+Azoximer bromide)

Фармакологическая группа: ферментное средство

Фармакологическая группа по АТХ: V03AX. Другие лекарственные препараты

Фармакодинамика:

Гиалуронидаза обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью пролонгированного действия, иммуномодулирующим, хелатирующим, антиоксидантным и противовоспалительным действием. Увеличение продолжительности действия фермента достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина), обладающим собственной фармакологической активностью: оказывает иммуномодулирующее, детоксикационное, антиоксидантное действие. Ковалентная связь значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурации и действию ингибиторов: ферментативная активность Гиалуронидаза сохраняется при нагревании до 37 град.С в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. Ковалентная связь обеспечивает одновременное локальное присутствие гидролитического фермента и носителя, способного связывать освобождающиеся ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (в т.ч. ионы железа, Cu2+, гепарин). Благодаря указанным свойствам препарат обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани. Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) под влиянием гиалуронидазы, гликозаминогликаны теряют свои основные свойства: вязкость, способность связывать воду, ионы металлов, затрудняется формирование коллагеновых белков в волокнах, увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отека ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, в уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса. Препарат ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и ФНО), повышает резистентность организма к инфекции и гуморальный иммунный ответ. Не обладает антигенными свойствами, митогенной, поликлональной активностью, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и характеризуется высокой скоростью распределения в организме. TCmax - 20-25 мин. Период полураспределения (альфа-фаза) - около 0.5 ч, T1/2 (бета-фаза) при разных путях введения - 42-84 ч. Выводится преимущественно почками. В организме гиалуронидаза подвергается гидролизу, а носитель распадается до низкомолекулярных соединений (олигомеров), которые выводятся почками. Проникает во все органы и ткани, в т.ч. проходит через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению:

В составе комплексной терапии при заболеваниях, сопровождающиеся гиперплазией соединительной ткани:

в пульмонологии, урологии, гинекологии при развитии воспаления по интерстициальному типу: пневмофиброз, туберкулез, альвеолит, туберкулема; хронический интерстициальный цистит, спаечный процесс в малом тазу, трубно-перитонеальное бесплодие;

в ортопедии, хирургии, косметологии: келоидные, гипертрофические, втянутые рубцы после пиодермии, травм, ожогов, операций; длительно незаживающие раны; контрактуры суставов, артриты, гематомы; спаечная болезнь;

в дерматовенерологии: ограниченная склеродермия различной локализации;

Для увеличения биодоступности ЛС и диагностических препаратов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, беременность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

П/к или в/к (вблизи места поражения или под рубцово-измененные ткани) или в/м в дозе 3000 ME курсом от 5 до 15 введений (в зависимости от тяжести заболевания) с интервалом между введениями от 3 до 10 дней. При необходимости рекомендуется повторный курс через 2-3 месяца.

Способы применения подбирается индивидуально в зависимости от диагноза, клинического течения и тяжести заболевания, возраста больного.

В случае лечения заболеваний, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, после стандартного курса рекомендуется длительная поддерживающая терапия в дозе 3000 ME с перерывами между введениями 10-14 дней.

При заболеваниях органов дыхания - в/м, по 3000 ME 1 раз в 3-5 дней общим курсом 10 инъекций. Далее возможна длительная терапия (от 3-4 мес до 1 года в дозе 3000 ME 1 раз в 10-14 дней).

При заболеваниях органов малого таза в/м 1 раз в 3-5 дней в дозе 3000 ME общим курсом от 5 до 15 инъекций.

При ограниченной склеродермии различной формы и локализации - в/м 1 раз в 3 дня в дозе 3000-4500 ME курсом 5-15 инъекций.

Келоидные, гипертрофические, втянутые рубцы после пиодермии, ожогов, операций - внутрирубцовое введение в дозе 3000 ME в 1-2 мл 1-2 раза в неделю курсом 5-10 инъекций, и/или в/м введение 1 раз в 3-5 дней общим курсом до 10 инъекций.

Длительно незаживающие раны - в/м в дозе 1500-3000 ME 1 раз в 5 дней курсом 5-7 инъекций.

Контрактуры суставов, артриты, гематомы - в/м в дозе 3000 ME 1-2 раза в неделю курсом от 7 до 15 инъекций.

Спаечная болезнь - в/м 1 раз в 3-5 дней в дозе 3000 ME, общим курсом от 7 до 15 инъекций.

Для увеличения биодоступности ЛС и диагностических препаратов (антибиотиков, химиопрепаратов, местных анестетиков) - в/м 1 раз в 3 дня в дозе 1500 ME. Курс не более 10 инъекций.

При ХПН назначают не чаще 1 раза в неделю.

Содержимое ампулы растворяют в 1.5-2 мл 0.25% или 0.5% раствора прокаина или (в случае непереносимости прокаина) в 0.9% растворе NaCl или воде для инъекций. Для электрофореза раствор готовят на дистиллированной воде, для ингаляций - на 0.9% растворе NaCl.

Побочные действия:

Болезненность в месте введения, аллергические реакции, местные реакции (гиперемия кожи, припухлость ткани в месте введения).

Взаимодействие:

Возможна комбинация с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, ГКС, бронхолитиками, цитостатиками.

Повышает биодоступность лекарственных средств, ускоряет наступление анальгезии при введении местных анестетиков.

Особые указания:

Не следует вводить в зону инфекционного процесса, острого воспаления, опухоли.

С осторожностью. Острая почечная недостаточность, легочные кровотечения.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 15‡С.

Дата актуализации инструкции 04.02.2008

Производитель: Петровакс Фарм НПО ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Петровакс Фарм НПО ООО, Россия

Формы выпуска: суппозитории для вагинального и ректального введения 3 тыс.МЕ, упаковки ячейковые контурные

Данные гос. регистрации: ЛСР-002940/07 от 01.10.2007

Дата переоформления РУ: 05.08.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002940/07-011007