Этоксидол (Этилметилгидроксипиридина малат)

Торговое название: Этоксидол (Ethoxidol)

Международное название: Этилметилгидроксипиридина малат&

Фармакологическая группа: антиоксидантное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

Фармакологическое действие: антиоксидантное

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) - 100 мг.

Вспомогательные вещества:

ацетилглутаминовая кислота (N-ацетил-L-глутаминовая кислота) - 68 мг, деанол (2-диметиламиноэтанол) - 32 мг, глицин - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 260,1 мг, повидон (коллидон 90F) - 1,6 мг, лактозы моногидрат (молочный сахар) - 36 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 30 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 9,5 мг, магния стеарат - 6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12,8 мг, натрия цикламат - 18 мг, ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой "Апельсин") - 6 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается "мраморность", вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.

Фармакодинамика:

Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569+/-0,086 ч-1. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток Этоксидол в дозе 100 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,28+/-0,08 часа и составляет 487,0+/-72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, со временем полувыведения (Т1/2) = 1,46+/-0,13 часа.

Этоксидол быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Показания к применению:

*ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

*комплексная терапия ишемического инсульта;

*дисциркуляторная энцефалопатия;

*лёгкие и умеренные когнитивные расстройства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Острая печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Таблетки Этоксидол назначают внутрь. Таблетки разжёвывают и запивают водой. Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 200 мг; суточная - 800 мг.

Курс - не менее 2-х месяцев, повторные курсы - по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.

При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.

Побочные действия:

Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка:

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Этоксидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Дата актуализации инструкции 11.02.2014

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Медимэкс ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампула; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы темного стекла; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, ампулы

Данные гос. регистрации: ЛСР-008593/10 от 23.08.2010

Дата переоформления РУ: 22.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-008593/10-230810

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Медимэкс ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛСР-000631/10 от 03.02.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-000631/10-030210

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Медимэкс ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки жевательные 100 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки жевательные 100 мг, банки

Данные гос. регистрации: ЛП-002227 от 16.09.2013

Дата переоформления РУ: 03.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 16.09.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002227-160913

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Медимэкс ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки жевательные 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Данные гос. регистрации: ЛП-002227 от 16.09.2013

Дата переоформления РУ: 03.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 16.09.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002227-160913