Цетил Люпин (Цефуроксим)

Торговое название: Цетил Люпин (Cetil Lupin)

Международное название: Цефуроксим& (Cefuroxime)

Фармакологическая группа: антибиотик-цефалоспорин

Фармакологическая группа по АТХ: J01DC02. Цефуроксим

Состав:

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: цефуроксим аксетил (USP) - 311,75 мг или 623,50 мг, эквивалентный цефуроксиму 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, масло растительное гидрированное, кремния диоксид коллоидный. Оболочка: гипромеллоза (Methocel Е5 LVP), гипромеллоза (Methocel El5 LVP), макрогол 4000, пропилен гликоль, титана диоксид, тальк.

Описание:

Белые или почти белые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки в форме капсулы, с надписью "LUPIN" с одной стороны и риской с другой стороны.

Фармакодинамика:

Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Аэробы грамотрицательные:

Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gononhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу штаммы).

Аэробы грампопожительные (за исключением штаммов, резистентных к метициллину):

Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiac).

Анаэробы:

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi

Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobaclcr calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентныс штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidemiidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Scrratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки с высвобождением цсфуроксима. Максимальные сывороточные концентрации (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Связь с белками плазмы 33%-50%. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции - у взрослых 50% дозы - через 12 ч. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, ангина и фарингит).

Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита).

Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, уретрит).

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид).

Гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит.

Боррелиоз Лайма (на ранних стадиях и профилактика поздних стадий у взрослых и детей старше 12 лет).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно- кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифичсском язвенном колите), беременности, в период лактации, ослабленным и истощенным пациентам.

Режим дозирования:

Внутрь. Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды.

Взрослые
Большинство инфекций	250 мг 2 раза в сутки **
Инфекции мочевыводящих путей	125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит	250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию	500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит	250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея	Однократная доза 1 г
Боррелиоз Лайма у взрослых и детей старше 12 лет	500 мг 2 раза в сутки *в течение 20 дней.
Дети:
Большинство инфекций	125 мг 2 раза в сутки максимально до 250 мг в сутки
Средний отит или более тяжелые инфекции	250 мг (1 таблетка по 250 мг) 2 раза в сутки максимально до 500 мг в сутки

Стандартный курс терапии от 5 до 10 дней.

Побочные действия:

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточную болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизуриях

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопениия, эозннофилия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, ложноположительиый тест Кумбса.

Передозировка:

Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: промывание желудка, назначение противоэпилсптических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности препарата и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи. При одновременном приеме с аминогликозндами, диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Особые указания:

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пеиициллйиы, могут иметь гиперчувствительность к цефал ос пори новым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глкжозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима может привести к чрезмерному росту резистентных организмов, что может потребовать прекращения лечения. Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пацнентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

При назначении больным с боррелиозом Лайма возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-ГерксгеЙмера) (редко).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 02.03.2018

Инструкция утверждена 12.03.2010

Производитель: Люпин Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Люпин Лимитед, Индия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, блистеры; таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, стрипы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-001905/10 от 12.03.2010

Дата переоформления РУ: 26.01.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001905/10-120310