Фирмаста (Ирбесартан)

Торговое название: Фирмаста (Firmasta)

Международное название: Ирбесартан& (Irbesartan)

Фармакологическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическая группа по АТХ: C09CA04. Ирбезартан

Описание:

Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде.

Фармакодинамика:

Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в "малом" круге кровообращения. Не влияет на концентрацию ТГ, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты с мочой.

Максимальный эффект развивается через 3-6 ч после однократного приема, длительность действия - 24 ч; через 1-2 нед курсового применения достигается устойчивый дозозависимый клинический эффект.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая и высокая, биодоступность - 60-80%. TCmax в плазме - 1.5-2 ч, связь с белками плазмы - 90%, Css в плазме достигается через 3 дня, объем распределения - 53-93 л.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов CYP2C9 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов (ирбесартана глюкуронид).

T1/2 - 11-15 ч. Выводится печенью (80%) и почками (20%). Не кумулирует. Не удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, в т.ч. при сочетании с сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

ХСН, ГОКМП, стеноз аортального или митрального клапана, дегидратация, гипонатриемия, гемодиализ, гипосолевая диета, диарея, рвота, односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии, почечная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, во время еды или натощак, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза - 150 мг/сут в один прием; при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению выраженности гипотензивного эффекта).

В случае отсутствия эффекта при монотерапии дополнительно назначают низкие дозы диуретиков (гидрохлоротиазид).

Начальная доза у пациентов с дегидратацией, гипонатриемией (в результате лечения диуретиками, ограничения поступления соли в связи с диетой, диареи, рвоты), находящихся на гемодиализе, - 75 мг.

Побочные действия:

Чрезмерное снижение АД (в 0.4% случаев) - головная боль, головокружение, тошнота, рвота, слабость.

В постмаркетинговых наблюдениях в редких случаях - астения, диспепсия (в т.ч. диарея), головокружение, головная боль, гиперкалиемия, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушение функции печени (в т.ч. гепатит) и почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов повышенного риска).

Ирбесартан не эффективен при первичном альдостеронизме (его применение не рекомендуется).

Передозировка:

Симптомы: тахи- или брадикардия, чрезмерное снижение АД, коллапс.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Диуретики и др. гипотензивные ЛС усиливают действие. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск чрезмерного снижения АД.

Одновременное лечение гепарином, калийсберегающими диуретиками или др.ЛС, содержащими K+, может приводить к увеличению концентрации K+ в плазме.

Исследования in vitro показали возможное влияние на метаболизм ирбесартана ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2C9 или ее ингибирующих. Влияние индукторов изофермента CYP2C9 (в т.ч. рифампицина) не исследованио. Взаимодействие с ЛС, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, in vitro не выявлено.

Потенциально возможно обратимое повышение концентрации Li+ в плазме (необходимо осуществлять мониторинг).

Не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.

Особые указания:

Лечение должно осуществляться под контролем АД.

У обезвоженных пациентов, а также при дефиците Na+ (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации K+ и креатинина в плазме.

При тяжелой СН, заболеваниях почек (в т.ч. стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии - риск стенокардии и инфаркта миокарда.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная усталость).

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: КРКА д.д. (KRKA d.d.), Словения

Владелец регистрационного удостоверения: KRKA d.d., Словения

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-001422/10 от 26.02.2010

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 08.02.2018

Номер фармстатьи: ЛСР-001422/10-260210