Теризидон плюс (Теризидон+Пиридоксин)

Торговое название: Теризидон плюс (Terizidone Plus)

Международное название: Теризидон+Пиридоксин& (Terizidone+Pyridoxine)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK03. Теризидон

Состав:

Состав на одну капсулу

Активные вещества: теризидон 250 мг/300 мг, пиридоксина гидрохлорид 10 мг/10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг/30 мг, тальк очищенный 10 мг/10 мг, капсулы желатиновые твердые № 0 синего цвета (для дозировки 250 мг + 10 мг) и синего/голубого цвета (для дозировки 300 мг + 10 мг).

Состав капсул желатиновых твердых синего и голубого цветов № 0: желатин 83,2267%, титана диоксид 1,697%, вода 14,5%, натрия лаурилсульфат 0,15%, бронопол 0,1%, повидон 0,1%, метилпарагидроксибензоат 0,075%, пропилпарагидроксибензоат 0,025%, краситель индигокармин 0,1263%.

Описание:

Для дозировки 250 мг + 10 мг: желатиновые капсулы № "0". Корпус капсулы синего цвета, крышка капсулы синего цвета.

Для дозировки 300 мг + 10 мг: желатиновые капсулы № "0". Корпус капсулы синего цвета, крышка капсулы голубого цвета.

Содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика:

Теризидон

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, a также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестной устойчивости.

Пиридоксин.

Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина) и снижает токсичность гидразидов изоникотиновой кислоты.

Фармакокинетика:

Теризидон.

Теризидон. После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л. Период полувыведения (Т1/2) -- 21 час. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и в мокроте. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

В организме теризидон метаболизируется незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник и небольшая часть в виде метаболитов.

Пиридоксин.

Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения - 15-20 дней. Выводится почками.

Показания к применению:

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания:

- гиперчувствительность, в том числе к циклосерину;

- органические заболевания центральной нервной системы, в том числе атеросклероз сосудов головного мозга;

- эпилепсия;

- психические нарушения;

- алкоголизм;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 14 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

- пожилой возраст;

- хроническая сердечная недостаточность;

- хроническая почечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

- ишемическая болезнь сердца.

Режим дозирования:

Внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.

Для взрослых и детей (старше 14 лет): с массой тела менее 50 кг назначают по 1 капсуле (с дозировкой 250 мг + 10 мг) 3 раза в день.

При необходимости кратность приема снижают, увеличивая дозу - по 1 капсуле (300 мг + 10 мг) 2 раза в день.

Для взрослых с массой тела 60-80 кг суточная доза составляет 900 мг, в пересчете на теризидон, в два-три приема. Для взрослых с массой тела более 80 кг - суточная доза - 1200 мг, в пересчете на теризидон, в два приема. По назначению врача разовая доза препарата для пациентов с массой тела более 50 кг может быть снижена до 250 мг, в пересчете на теризидон, с кратностью приема 4 раза в день. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу до 250 мг в пересчете на теризидон. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Побочные действия:

Теризидон.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях - судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие. Аллергические реакции.

Пиридоксин.

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение конечностей, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка:

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, для профилактики и лечения нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

Теризидон.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Пиридоксин.

Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.

Особые указания:

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функций.

При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты.

При лечении туберкулеза гидразидом изоникотиновой кислоты и ее производными на 1 г введенного гидразида изоникотиновой кислоты следует назначать 0.1 г пиридоксина (для предупреждения нарушений функций центральной нервной системы).

ВЛИЯНИЕ ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ ИЛИ РАБОТАТЬ НА КАКИХ-ЛИБО МАШИНАХ.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 30.05.2017

Инструкция утверждена 10.12.2015

Производитель: Лок-Бета Фармасьютикалс (И) Пвт.Лтд (Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd, Индия

Формы выпуска: капсулы 300 мг+10 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 250 мг+10 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы, 250 мг+10 мг, 300 мг+10 мг (контурная ячейковая упаковка) 10 х 1/2/3 (пачка картонная); капсулы, 250 мг+10 мг, 300 мг+10 мг (пакет) 30/100 х 1 (банка); упаковка "in bulk": капсулы, 250 мг+10 мг, 300 мг+10 мг (пакет) 100/500 х 1 (контейнер)

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-005422/10 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 13.04.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-005422/10-100610

Производитель: Фармсинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 250 мг+ 10 мг, контурная ячейковая упаковка; капсулы 250 мг+ 10 мг, пакет из полиэтилена низкой плотности; капсулы 300 мг+ 10 мг, контурная ячейковая упаковка; капсулы 300 мг+ 10 мг, пакет из полиэтилена низкой плотности

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-005422/10 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 13.04.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее