Ипрамол Стери-Неб (Ипратропия бромид +Сальбутамол)

Торговое название: Ипрамол Стери-Неб (Ipramol Steri-Neb)

Международное название: Ипратропия бромид+Сальбутамол& (Ipratropium bromide+Salbutamol)

Фармакологическая группа: бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный+м-холиноблокатор)

Фармакологическая группа по АТХ: R03AK04. Сальбутамол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Фармакологическое действие: бета-адреноблокирующее селективное, бронходилатирующее, м-холиноблокирующее

Фармакодинамика:

Комбинированный бронходилатирующий препарат. Ипратропия бромид блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. Практически не оказывает резорбтивного действия (мало влияет на ЧСС и АД - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз), лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Сальбутамол в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не влияет на бета1-адренорецепторы сердца. Подавляет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Снижает раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Фармакокинетика:

Ипратропия бромид при ингаляции практически не всасывается и не оказывает системного действия (в ЖКТ проглоченная часть препарата практически не абсорбируется). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) - 9%. Являясь четвертичным производным азота, мало растворяется в жирах и плохо проникает через биологические мембраны, не проникает через ГЭБ. Частично гидролизуется до неактивных эфирных производных. Сальбутамол хорошо всасывается как при ингаляции, так и при пероральном приеме. После одноразовой ингаляции сальбутамола в дозе 103 мкг Cmax достигается через 3 ч и составляет 419-802 пкг/мл. Во время ингаляции 10-20% дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течение 24 ч) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью. После в/в 30 мин инфузии 1.5 мг T1/2 - 3.9 ч, клиренс - 439 мл/мин/1.73 кв.м. Проходит через ГЭБ (концентрация в СМЖ - 5% от концентрации в плазме) и плацентарный барьер.

Показания к применению:

Бронхоспастический синдром (в т.ч. при ХОБЛ и бронхиальной астме, на фоне ОРЗ, во время хирургических операций).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину).

Режим дозирования:

Ингаляционно. Дозированный аэрозоль - 2 дозы 4 раза в день; при необходимости возможно увеличение кратности дозирования до 12 в сутки.

Побочные действия:

Со стороны дыхательной системы: раздражение бронхов; возможны - заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - сухость во рту или слюнотечение, извращение вкуса, диарея, рвота. Со стороны нервной системы: головная боль, реже - головокружение, чрезмерная утомляемость, нервозность, парестезии, тремор, бессонница; потенциально возможны - нарушения координации движений, слабость. Со стороны ССС: повышение АД, реже - тахикардия, кардиалгия; возможно снижение АД. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия. Со стороны органов чувств: при попадании в глаза возможно повышение внутриглазного давления - острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы. Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т.ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд. Прочие: дисфония, артралгия, алопеция.

Передозировка. Симптомы (в основном связаны с системным действием сальбутамола): головная боль, тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, стенокардия, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, галлюцинации, трепетание желудочков, остановка сердца, летальный исход. Лечение: симптоматическое (включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов).

Взаимодействие:

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Усиливает действие стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных ЛС, нитратов. Теофиллин и др. ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий, ЛС для ингаляционной анестезии и леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД. Антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Особые указания:

Во избежание передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма введение препарата следует немедленно прекратить. Необходимо иметь в виду, что развитие бронхоспазма может быть связано с переходом на новый флакон препарата. Следует помнить, что во время лечения могут возникнуть тахикардия, повышение АД, изменения на ЭКГ (сглаживание зубца Т, удлинение интервала Q-T, снижение сегмента S-T), поэтому с осторожностью следует применять при ХСН, тахиаритмиях, артериальной гипертензии. Необходимо избегать попадания в глаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гипертрофия предстательной железы), ИБС, артериальная гипертензия, ХСН, тахиаритмия, эпилептический синдром, тиреотоксикоз, сахарный диабет, гипокалиемия, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед (IVAX Pharmaceuticals UK Limited), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: Norton Healthcare Ltd, Великобритания

Формы выпуска: раствор для ингаляций 0.2 мг+1 мг/мл, ампулы полиэтиленовые

Состав: ипратропия бромида моногидрат 0.5 мг [в пересчёте на ипратропия бромид], сальбутамола сульфат 3 мг [экв. 2.5 мг сальбутамола] - 2.5 мл

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-005421/10 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 10.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-005421/10-100118